特泊替尼（Tepotinib）是一种靶向治疗药物，主要适用于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过抑制MET受体的活性，阻止肿瘤细胞的增殖和转移，从而达到治疗效果。本文将详细介绍特泊替尼的作用机制、功效以及用药注意事项。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼的作用机制主要集中在MET受体上。MET受体是一种受体酪氨酸激酶，参与细胞的生长、存活、迁移和分化等过程。在某些类型的肺癌中，MET基因的改变会导致MET受体的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼作为一种高选择性的MET激酶抑制剂，能够强效地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而有效地抑制肿瘤的生长和转移。

适应症与治疗效果

特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变导致MET受体的功能异常，使肿瘤细胞更加依赖于MET信号通路进行生长和转移。多项临床研究表明，特泊替尼在这一特定人群中表现出显著的治疗效果，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

例如，在VISION研究中，313例携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者接受了特泊替尼450 mg每日一次的治疗。结果显示，患者的客观缓解率（ORR）达到了46%，中位无进展生存期（PFS）为8.5个月，中位总生存期（OS）为17.1个月。这些数据表明，特泊替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中具有显著的临床疗效。

副作用管理

虽然特泊替尼在治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中表现出色，但其副作用也不容忽视。常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等。为了有效管理这些副作用，医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，并提供相应的支持性治疗。

对于严重的副作用，如间质性肺病/肺炎和肝毒性，患者需要及时就医并接受相应的检查和治疗。此外，患者在服药期间应定期进行肝功能和肾功能的检查，以监测药物的潜在毒性。

用药注意事项

用药指导

特泊替尼的推荐剂量为450 mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一次剂量，不应在下次预定剂量的8小时内补服。如果患者在服用一剂后出现呕吐，应在预定时间继续服用下一剂。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在此期间加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。

对于儿童和青少年患者，目前尚未确定特泊替尼的安全性和有效性。因此，不建议在这些人群中使用特泊替尼。对于老年人，特别是在65岁及以上的患者，特泊替尼的安全性和有效性与较年轻的患者相比没有显著差异。因此，老年患者可以按照常规剂量使用特泊替尼。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂和CYP3A诱导剂的相互作用需要特别注意。CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生几率和严重程度。因此，应避免与伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等CYP3A抑制剂同时使用。

CYP3A诱导剂则可能会降低特泊替尼的血药浓度，影响其疗效。因此，应避免与利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等CYP3A诱导剂同时使用。如果必须使用这些药物，医生会根据具体情况调整特泊替尼的剂量。