恩杂鲁胺（Enzalutamide），也被称为恩扎卢胺软胶囊，是由日本安斯泰来公司研发的一种新型雄激素受体抑制剂。它主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），尤其是具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的患者。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症和用法用量。

适应症

去势抵抗性前列腺癌（CRPC）

恩杂鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。这种癌症在经过雄激素剥夺治疗后仍然进展，恩杂鲁胺能够有效地阻断雄激素的作用，延缓疾病进展。患者在接受恩杂鲁胺治疗的同时，还应继续接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）

对于转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，恩杂鲁胺同样表现出显著的疗效。这类患者通常已经出现了远处转移，但仍然对雄激素剥夺治疗敏感。恩杂鲁胺可以与GnRH类似物联合使用，以更好地控制疾病进展。

非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）

对于非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）且具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）患者，恩杂鲁胺也是一个重要的治疗选择。这些患者在根治性前列腺切除术后或放疗后出现PSA水平升高，提示疾病可能正在进展。恩杂鲁胺可以单独使用或与GnRH类似物联合使用，以延缓疾病进展。

用法用量

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160mg，每日一次，可以随餐或空腹口服。胶囊或片剂应整颗吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级。随后，根据需要以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。对于接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，建议同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

特殊情况下的用药

对于高风险BCR的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果在治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。如果PSA再次增加至≥2.0ng/mL（对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者）或≥5.0ng/mL（对于既往接受过初次放射治疗的患者），应重新开始治疗。

用药注意事项

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9及CYP2C19诱导剂。与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药可能会降低这些底物的浓度，从而影响其疗效。应避免与这些药物同时使用，如果无法避免，应根据处方信息调整底物的剂量。

存储条件

恩杂鲁胺应储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定，不建议孕妇使用，因为可能导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性使用恩杂鲁胺的安全性和有效性也不明确，建议在医生指导下使用。对于有生殖潜力的男性和女性，建议在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕措施。轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量，但对于严重肾功能不全或终末期肾病患者，尚未进行研究。轻度、中度或重度肝功能不全的患者也不建议调整剂量。