




恩杂鲁胺(Enzalutamide),又称恩扎卢胺软胶囊,是一种重要的雄激素受体抑制剂,主要用于治疗前列腺癌。它通过抑制雄激素受体信号通路,阻止前列腺癌细胞的增殖,并诱导其死亡。本文将详细介绍恩杂鲁胺的功效和作用,以及在使用过程中的注意事项。
恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合,阻断雄激素的作用,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种机制使得恩杂鲁胺成为治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的重要药物。恩杂鲁胺不仅能够抑制前列腺癌细胞的增殖,还能诱导其凋亡,有效延缓疾病的进展。
恩杂鲁胺适用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后,无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)成年患者的治疗。此外,对于具有高转移风险的生化复发(BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,恩杂鲁胺也可以单独使用或联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗。
恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,每日一次,可以随餐或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊或片剂,不要咀嚼、溶解或打开胶囊。在接受恩杂鲁胺治疗的同时,患者还应接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
如果患者在治疗36周后检测不到PSA(<0.2ng/mL),可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者,当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时,应重新开始治疗。
恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9、CYP2C19诱导剂,可能降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度。因此,应避免与这些底物药物同时使用。如果必须同时使用,需根据药物说明书调整剂量。
恩杂鲁胺的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况,及时发现和处理不良反应。
孕妇应避免使用恩杂鲁胺,因为它可能导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性应谨慎使用,建议在医生指导下决定是否使用。有生殖潜力的男性和女性在使用恩杂鲁胺期间及最后一次给药后3个月内应采取有效避孕措施。
轻度至中度肾功能不全的患者无需调整剂量,但严重肾功能不全或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。轻度、中度或重度肝功能不全的患者也不需要调整剂量。
恩杂鲁胺应存放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。药物应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在20°C至25°C之间,允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,防止药物受潮和光照对其稳定性的影响。
不同厂家生产的恩杂鲁胺价格有所差异。日本安斯泰来出口土耳其版规格为40mg*112粒,参考价格约为2146美元一盒;日本安斯泰来国内上市版规格为40mg*112粒,参考价格约为691美元一盒;印度海德隆规格为40mg*16*7粒,参考价格约为222美元一盒;印度Cipla规格为40mg*112粒,参考价格约为227美元一盒;印度Glenmark规格为40mg*112粒,参考价格约为185美元一盒;印度BDR规格为40mg*112粒,参考价格约为188美元一盒。
恩杂鲁胺作为一种重要的前列腺癌治疗药物,其在抑制雄激素受体信号通路和治疗特定类型前列腺癌方面表现出显著效果。患者在使用过程中应注意药物相互作用、监测不良反应,并按照医生的指导正确使用药物,以确保治疗效果和安全性。
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