恩杂鲁胺（Enzalutamide），又称恩扎卢胺，是一款用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）的药物。该药由日本安斯泰来公司研发，于2018年在日本获批上市，2019年在中国获批上市。恩杂鲁胺已经进入中国医保，市场上有多种仿制药可供选择。

恩杂鲁胺详细说明书

恩杂鲁胺（Enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂，主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）。该药通过阻断雄激素与受体的结合，从而抑制肿瘤生长。

推荐剂量与用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。对于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的患者，还需同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。若治疗36周后PSA水平低于0.2ng/mL，可暂停治疗。若PSA再次升高至≥2.0ng/mL（根治性前列腺切除术后）或≥5.0ng/mL（初次放射治疗后），需重新开始治疗。

不良反应及处理

恩杂鲁胺最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

特定情况下需要注意以下不良反应：
- 癫痫发作：告知患者不要从事突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。一旦发生癫痫发作，永久停用恩杂鲁胺。
- 可逆性后部脑病综合征（PRES）：如果出现迅速发展的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明等，应立即停药并进行脑成像确认。
- 过敏反应：出现过敏症状时暂时停药并就医。严重过敏反应时永久停药。
- 缺血性心脏病：监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，停止使用恩杂鲁胺。
- 跌倒和骨折：评估患者骨折和跌倒的风险，监测和管理有骨折风险的患者。

医保与价格

恩杂鲁胺已进入中国医保，患者可以通过医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。以下是几种不同来源的恩杂鲁胺价格参考：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：40mg*112粒，参考价格约为2146美元一盒。
• 日本安斯泰来国内上市版：40mg*112粒，参考价格约为691美元一盒。
• 印度海德隆：40mg*16*7粒，参考价格约为222美元一盒。
• 印度Cipla：40mg*112粒，参考价格约为227美元一盒。
• 印度Glenmark：40mg*112粒，参考价格约为185美元一盒。
• 印度BDR：40mg*112粒，参考价格约为188美元一盒。

购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药、劣药。

用药注意事项

为了确保恩杂鲁胺的安全有效使用，患者在使用过程中需要注意以下几个方面：

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。因此，避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强CYP2C8抑制剂的联合给药被中断，增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。

目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议哺乳期女性在医生指导下使用恩杂鲁胺。

建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。

恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。因此，不建议儿童患者使用该药。

尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但一些老年患者的敏感性可能更高，建议老年患者在医生指导下使用。

轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。

对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物存储

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。