恩杂鲁胺(enzalutamide)的适应症,作用与功效,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-19
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的新型药物,属于雄激素受体抑制剂。该药物通过阻断雄激素受体信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
恩杂鲁胺的适应症、作用与功效
适应症
恩杂鲁胺主要适用于以下几种前列腺癌患者:
- 去势抵抗性前列腺癌(CRPC):用于治疗已接受雄激素剥夺治疗但病情仍进展的患者。
- 转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC):用于治疗已发生转移但对雄激素剥夺治疗仍然敏感的患者。
- 非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC):用于治疗高风险生化复发但未发生转移的患者。
这些适应症涵盖了不同阶段的前列腺癌,有助于提高患者的生存率和生活质量。
作用与功效
恩杂鲁胺通过多种机制发挥作用:
- 抑制雄激素受体与雄激素的结合。
- 阻止雄激素受体的核易位。
- 干扰雄激素受体与DNA的相互作用。
这些作用机制共同抑制了前列腺癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗效果。多项临床研究表明,恩杂鲁胺能够显著延长患者的生存时间,减少肿瘤的进展风险。
用法用量
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次,每次160毫克,可以随餐或不随餐服用。具体用法如下:
- 患者应整粒吞服胶囊或片剂,不得咀嚼、溶解或打开胶囊。
- 去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
- 对于非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,若治疗36周后PSA水平降至<0.2ng/mL,可以暂停治疗;若PSA再次升至≥2.0ng/mL(根治性前列腺切除术后)或≥5.0ng/mL(初次放射治疗后),则需重新开始治疗。
如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级,然后在必要时以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。
用药注意事项
药物相互作用
恩杂鲁胺与其他药物可能存在相互作用,应注意以下几点:
- 避免同时服用强效CYP2C8抑制剂,如果无法避免,应将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。
- 避免同时使用强效CYP3A4诱导剂,如果无法避免,应将恩杂鲁胺剂量增加至240mg每天一次。
- 恩杂鲁胺会降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度,可能导致这些药物的治疗失败,应避免共同给药或根据其处方信息调整剂量。
患者在使用恩杂鲁胺前,应告知医生自己正在使用的其他药物,以便医生进行适当的药物管理和调整。
特殊人群用药
不同人群在使用恩杂鲁胺时需特别注意:
- 孕妇:恩杂鲁胺可能导致胎儿伤害和流产,不建议孕妇使用。
- 哺乳期女性:恩杂鲁胺的安全性和有效性尚未确定,建议在医生指导下使用。
- 有生殖潜力的男性和女性:建议男性患者在治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕措施。
- 儿童患者:恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
- 老年患者:老年患者和年轻患者的反应差异不大,但一些老年患者可能更敏感,建议在医生指导下使用。
- 肾功能不全患者:轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量,严重肾受损或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。
- 肝损伤患者:轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。
特殊人群在使用恩杂鲁胺时应密切监测相关指标,遵循医生的指导。
日常注意事项
患者在日常生活中应注意以下事项:
- 避免高空作业或危险工作:恩杂鲁胺可能导致癫痫发作,建议患者在用药期间避免从事高空作业或危险工作。
- 监测肝功能和肺部状况:定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
- 保持良好的生活习惯:合理饮食,适量运动,避免吸烟和饮酒,以增强身体抵抗力。
此外,患者应定期复诊,与医生保持沟通,及时调整治疗方案。
结语
恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物,通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和扩散。患者在使用过程中应严格按照医嘱服用,注意药物相互作用和特殊人群的用药安全,同时保持良好的生活习惯,以充分发挥药物的治疗效果。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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