恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它属于雄激素受体抑制剂，通过阻止雄激素的作用来减缓癌细胞的生长。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

恩杂鲁胺的适应症、用法用量及副作用

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种类型的前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）： 恩杂鲁胺适用于治疗已经接受过化疗且病情仍进展的去势抵抗性前列腺癌患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）： 恩杂鲁胺也适用于治疗未接受过化疗的转移性去势敏感型前列腺癌患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）： 对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以单独使用或与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，可随餐或空腹服用。具体用法如下：

• 服用形式： 整吞胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 联合治疗： 接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
• 高风险BCR的nmCSPC患者： 如果治疗36周后PSA水平低于0.2ng/mL，可以暂停治疗。如果PSA水平再次升高至≥2.0ng/mL（根治性前列腺切除术后）或≥5.0ng/mL（初次放射治疗后），则重新开始治疗。

副作用

恩杂鲁胺的常见副作用包括但不限于：

• 肌肉骨骼疼痛： 约有30%的患者会出现肌肉骨骼疼痛。
• 疲劳： 疲劳是最常见的副作用之一，约有20%的患者报告。
• 潮热： 约有15%的患者会出现潮热。
• 便秘： 约有12%的患者会出现便秘。
• 食欲下降： 约有10%的患者会出现食欲下降。
• 腹泻： 约有10%的患者会出现腹泻。
• 高血压： 约有10%的患者会出现高血压。
• 出血： 约有10%的患者会出现出血。
• 跌倒和骨折： 使用恩杂鲁胺的患者发生跌倒和骨折的风险较高。
• 头痛： 约有10%的患者会出现头痛。

用药注意事项和日常注意事项

癫痫发作风险

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

过敏反应

部分患者可能会对恩杂鲁胺产生过敏反应，表现为舌头或面部、咽喉水肿，以及荨麻疹等症状。如果出现任何过敏症状，应立即停药并就医。

缺血性心脏病

使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高。医生会定期监测患者的心脏状况，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果患者出现3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生会评估患者骨折和跌倒的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。建议患者在日常生活中采取预防措施，如使用防滑垫、安装扶手等。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。使用恩杂鲁胺时，应避免与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药，因为这可能导致这些底物的疗效降低。如果无法避免共同给药，应根据具体情况调整底物的剂量。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇： 不建议孕妇使用恩杂鲁胺，因为该药物可能导致胎儿伤害和流产。
• 哺乳期女性： 目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺及其对母乳喂养婴儿的影响的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 老年患者使用恩杂鲁胺时应在医生指导下进行，因为部分老年患者的敏感性可能更高。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。严重肾受损或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。
• 肝损伤患者： 轻度、中度或重度肝功能不全的患者不建议调整剂量。