阿帕鲁胺（Apalutamide），也称为ERLEADA，是一种用于治疗前列腺癌的药物。这种药物通过抑制雄激素受体的作用，阻止雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激，从而延缓疾病进展。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与作用功效

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。在这些情况下，阿帕鲁胺能够有效控制病情发展，提高患者的生存率和生活质量。

作用与功效

阿帕鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，通过与雄激素受体结合，阻止雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激。这种机制不仅能够延缓疾病进展，还能减少肿瘤负荷，从而减轻患者的症状和提高生存率。

在临床试验中，阿帕鲁胺显示出了显著的效果。例如，在SPARTAN研究中，接受阿帕鲁胺治疗的非转移性去势抵抗型前列腺癌患者，无转移生存期显著延长，从16.2个月增加到40.5个月。

用法用量与注意事项

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应将药片整片吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将阿帕鲁胺 240mg片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：
1. 将整片阿帕鲁胺 240mg片剂放入杯子中。
2. 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
3. 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
4. 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
5. 立即吞下混合物。
6. 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

副作用

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，骨折是一个特别需要注意的问题。接受阿帕鲁胺治疗的患者应定期评估骨折风险，并根据既定的治疗指南进行监测和管理。

此外，阿帕鲁胺还可能导致脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，医生应密切监测患者的缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

注意事项

在接受阿帕鲁胺治疗的患者中，跌倒的频率在老年人中增加。因此，应评估患者的跌倒风险，并采取适当的预防措施。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕鲁胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。

阿帕鲁胺还可能导致癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，应永久停用阿帕鲁胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕鲁胺的癫痫发作。建议患者在接受阿帕鲁胺治疗时注意癫痫发作的风险，避免参与任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动。

最后，阿帕鲁胺可能导致严重皮肤不良反应，如 Stevens-Johnson 综合征或多形性红斑。对于出现严重皮肤反应的患者，应永久停用阿帕鲁胺，并进行必要的医疗处理。