替西木单抗（Tremelimumab），商品名 Imjudo，是一种人单克隆抗体，由 MedImmune（阿斯利康）研发。该药物主要靶向细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4），通过阻断CTLA-4的活性，促进T细胞活化，启动肿瘤免疫反应，从而促进癌细胞死亡。替西木单抗主要用于治疗不可切除的肝细胞癌和转移性非小细胞肺癌。

替西木单抗的基本信息

药物概述

替西木单抗是一种针对CTLA-4的人单克隆抗体，能够特异性地结合CTLA-4，阻断其与B7分子的相互作用，从而解除对T细胞活化的抑制，增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。这种机制使得替西木单抗成为一种重要的免疫治疗药物，适用于多种癌症的治疗。

适应症

替西木单抗的适应症主要包括：
1. **肝细胞癌**：替西木单抗与度伐利尤单抗联合用于治疗成人不可切除的肝细胞癌（uHCC）。
2. **非小细胞肺癌（NSCLC）**：替西木单抗联合杜伐单抗和铂基化疗，适用于无致敏性表皮生长因子受体（EGFR）突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因组肿瘤异常的转移性NSCLC成人患者。

药物剂型和规格

替西木单抗的剂型为注射液，规格包括：
- 25mg/1.25mL (20mg/mL) 透明至微乳白色，无色至微黄色溶液，单剂量小瓶。
- 300mg/15mL (20mg/mL) 透明至微乳白色，无色至微黄色溶液，单剂量小瓶。

用药注意事项

给药方法

替西木单抗的推荐剂量如下：
- **肝细胞癌**：体重在30公斤及以上的患者，在第1个周期的第1天，单剂量使用替西木单抗1300mg，然后使用度伐利尤单抗1500mg。每4周继续服用1500mg的单药。体重小于30公斤的患者，在第1个周期的第1天，单剂量替西木单抗4mg/kg，度伐利尤单抗20mg/kg；继续服用单抗20mg/kg。
- **非小细胞肺癌**：替西木单抗联合杜伐单抗和铂基化疗，具体剂量需根据医生的指导确定。

不良反应及处理

替西木单抗的常见不良反应包括：
- **肝细胞癌患者**：皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。常见的实验室异常包括AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。
- **转移性非小细胞肺癌患者**：恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

对于严重的免疫介导不良反应，应根据严重程度保留或永久停用替西木单抗和度伐利尤单抗。一般情况下，如果联合使用需要中断或停药，则给予全身皮质类固醇治疗（1-2mg/kg/天强的松或同等药物），直到改善至1级或更低。当改善到1级或更低时，开始皮质类固醇逐渐减少，并持续减少至少1个月。如果皮质类固醇治疗不能控制免疫介导不良反应，考虑使用其他全身性免疫抑制剂。

特殊人群用药

**孕妇**：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替西木单抗可对胎儿造成伤害。建议孕妇和女性生殖潜能对胎儿的潜在风险进行充分了解。
**哺乳期女性**：母体IgG已知存在于人乳中。母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。由于母乳喂养的儿童可能发生严重不良反应，建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内不要母乳喂养。
**具有生殖潜力的男性和女性**：在开始使用替西木单抗治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。建议有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次服药后3个月内使用有效的避孕措施。
**儿童使用**：在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
**老年人使用**：在65岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

药物相互作用

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

贮存方法

替西木单抗应避光、密封、在干燥处保存。具体温度控制要求如下：
- 在2°C至8°C的原始纸箱中保存在冰箱中。
- 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
- 选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮。
- 远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
- 放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
- 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

替西木单抗的有效期为24个月。请在有效期内使用药物，以确保药物的疗效和安全性。

价格参考

替西木单抗的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。在中国香港，替西木单抗的价格约为10,000美元/支。具体价格请咨询当地医疗机构或药房。