




莫博赛替尼(mobocertinib),也被称为莫博替尼,是一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)的创新药物。它由日本武田制药研发,于2023年1月15日在中国获批上市。莫博赛替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,专门设计用于选择性靶向外显子20插入突变的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)。该药物通过抑制肿瘤细胞中的EGFR和HER2活性,阻止了肿瘤细胞的生长和分裂,从而有效控制疾病的进展。
莫博赛替尼被批准用于治疗伴有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者。这类突变在非小细胞肺癌中较为罕见,传统的治疗方法往往效果不佳。莫博赛替尼的出现填补了这一治疗空白,为患者提供了新的希望。
莫博赛替尼通过选择性靶向EGFR和HER2的外显子20插入突变,有效地抑制了肿瘤细胞的生长和分裂。临床试验结果显示,该药物在既往接受过含铂化疗的患者中表现出显著的疗效,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
除了抑制肿瘤生长,莫博赛替尼还能显著提高患者的生存期和生活质量。在临床试验中,患者在接受莫博赛替尼治疗后,不仅疾病得到了有效控制,还减少了因疾病进展带来的不适和痛苦,提高了生活质量。
莫博赛替尼作为一种高度选择性的靶向药物,为伴有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。它的高效性和安全性使其成为这一领域的首选药物之一。
莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型QT(QTc)延长,甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博赛替尼之前,应评估患者的QTc和基线电解质水平,纠正任何异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质,特别是对于有QTc延长风险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物,以及强效或中度CYP3A抑制剂。根据QTc延长的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。
莫博赛替尼可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着ILD或肺炎的发生。一旦怀疑ILD或肺炎,应立即停用莫博赛替尼。如果确诊ILD或肺炎,则需永久停用该药物。
莫博赛替尼可能导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭,从而导致致命的心力衰竭。监测心功能,包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估,根据严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博赛替尼。
此外,患者在使用莫博赛替尼时应遵循医生的指导,注意药物的正确用法和用量。避免与其他可能产生相互作用的药物同服,并定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。
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