Mobocertinib（莫博替尼），也称为莫博赛替尼、Exkivity、TAK-788，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用，帮助患者更好地了解这一创新药物。

Mobocertinib（莫博替尼）详细说明书

基本信息

Mobocertinib是由日本武田制药研发的，于2023年1月15日在中国获批上市。该药物是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者。这种突变类型较为罕见，但对传统EGFR抑制剂不敏感，因此需要专门的治疗手段。

适应症

Mobocertinib适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物通过靶向并抑制突变的EGFR酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

价格

Mobocertinib的原研药由日本武田公司生产，主要有两种版本：日本原版，规格为40mg*120片，价格约为37,287美元一盒；日本武田香港临床版，规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。此外，还有两家公司生产的仿制药：老挝卢修斯公司，规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司，规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。

疗效

在临床试验中，Mobocertinib显示出对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者的显著疗效。在关键的EXCLAIM-2研究中，Mobocertinib治疗组的客观缓解率（ORR）达到了28%，其中一些患者实现了部分缓解或完全缓解。这些数据表明Mobocertinib能够为那些传统治疗方法无效的患者提供显著的临床获益。更重要的是，Mobocertinib的中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，显示出其持久的疗效。

副作用

Mobocertinib的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎和食欲下降等。虽然这些不良反应在治疗过程中较为常见，但大多数为轻至中度，可以通过适当的对症治疗和剂量调整来管理。严重不良反应包括QTc延长、尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病（ILD）/肺炎和心脏毒性。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

Mobocertinib会导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用Mobocertinib前应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度，应暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

Mobocertinib可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。应监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者应立即停用Mobocertinib，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎则应永久停用Mobocertinib。

心脏毒性

Mobocertinib可导致心脏毒性（包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭），从而导致致命的心力衰竭。Mobocertinib可能导致QTc延长，从而导致尖端扭转型室性心动过速。应监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，应暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib。

特殊人群用药

Mobocertinib的使用在特殊人群中需特别注意：

• 孕妇：建议孕妇不要使用此药。
• 哺乳期女性：建议哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。
• 肾损伤患者：轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者：轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

日常注意事项

在使用Mobocertinib期间，患者应注意以下几点：

• 药物保存：Mobocertinib应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 饮食和生活方式：患者应保持良好的饮食习惯，避免过度劳累，保持充足的休息。增加液体和电解质的摄入量，特别是在出现腹泻时。
• 监测和随访：定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。按时参加医生安排的随访，及时报告任何不适症状。