贝达喹啉（Sirturo），是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，主要用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。该药物通过抑制结核杆菌的 ATP 合酶，干扰其能量代谢，从而有效抑制病原体的生长。本文将详细介绍贝达喹啉的使用方法、注意事项及其药理特性。

贝达喹啉的药理特性与用法

药物基本信息

贝达喹啉由美国杨森研发，2013年获得美国 FDA 批准，2016年 12月获得 NMPA（国家药品监督管理局）的批准。该药物的通用名为贝达喹啉，英文名称为 bedaquiline，其他别称包括 Sirturo、富马酸贝达喹啉片和 BDQ。目前，市场上有多款仿制药可供选择。

贝达喹啉的规格为 100mg*188片，价格约为 1972美元一盒。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物，购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与用法

贝达喹啉主要用于治疗患有耐多药结核病（MDR-TB）的成人和儿童患者（5岁及以上，体重至少 15kg）。该药物通过干扰结核杆菌的能量代谢，帮助抑制病原体的生长。根据痰培养转阴时间，贝达喹啉获得了加速批准，但其继续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

贝达喹啉应与食物同服，以提高其口服生物利用度。通常在给药后大约 5小时达到血浆峰浓度（Cmax）。在研究的最高剂量范围内，Cmax 和药时曲线下面积（AUC）的升高与剂量成正比。患者在使用贝达喹啉时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

不良反应与监测

在接受贝达喹啉治疗的成人患者中最常见的不良反应（≥10%）包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在接受贝达喹啉治疗的 12岁至 18岁以下儿科患者中最常见的不良反应（≥10%）包括关节痛、恶心和腹痛，5岁至 12岁以下儿科患者最常见的不良反应（≥10%）包括肝酶升高。

使用贝达喹啉时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。特别是对于重度肾损害或终末期肾病患者，应谨慎使用并监测不良反应。贝达喹啉在 24周内出现一例死亡，虽然未观察到死亡与痰培养转化、复发、对用于治疗结核病的其他药物的敏感性、HIV 状态或疾病严重程度之间的可辨别模式，但仍需谨慎使用。

用药注意事项与日常保管

药物相互作用

贝达喹啉通过 CYP3A4 代谢，因此在与 CYP3A4 诱导剂合用时全身暴露和治疗效果可能会降低。使用贝达喹啉治疗期间，应避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂，如利福霉素（利福平、利福喷丁和利福布汀）或中等 CYP3A4 诱导剂，如依法韦仑。贝达喹啉与强 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量，增加不良反应的风险。因此，在服用贝达喹啉期间，应避免连续 14 天以上使用强效 CYP3A4 抑制剂，如酮康唑或伊曲康唑，除非联合用药的获益大于风险，建议对贝达喹啉相关不良反应进行适当的临床监测。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害的患者，使用贝达喹啉时无需调整剂量。然而，对于严重肾功能损害或终末期肾病患者，应谨慎使用，并在需要血液透析或腹膜透析时监测不良反应。轻度或中度肝功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量，但对于严重肝功能损害的患者，贝达喹啉的使用应谨慎，并在获益大于风险的情况下进行，同时建议对不良反应进行临床监测。

孕妇使用贝达喹啉的数据不足，无法评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。妊娠期活动性结核病本身也存在相关风险。哺乳期女性在使用贝达喹啉治疗期间及停药后 27.5 个月内应避免母乳喂养，以免母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，包括肝毒性。对于 65 岁及以上的老年人，由于临床数据有限，无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。

日常保管与使用

贝达喹啉应放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。储存时，应将贝达喹啉置于 30℃以下的环境中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉，防止药物受潮，湿度的变化也可能对贝达喹啉的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

贝达喹啉应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。贝达喹啉的有效期为 36 个月，患者应注意药品的有效期限，避免使用过期药物。