特立氟胺（Teriflunomide）是一种用于治疗复发型多发性硬化症（MS）的药物，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制，为多发性硬化症患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的使用指南，包括适应症、主要成分、剂型、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用，以及用药注意事项。

特立氟胺使用指南

适应症和主要成分

特立氟胺适用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。其主要成分是特立氟胺，适应靶点为DHODH。特立氟胺的上市和纳入医保，不仅体现了我国在罕见病治疗领域的进步，也彰显了国家医疗保障体系对罕见病患者的深切关怀，大大减轻了患者的经济负担。

剂型和用法用量

特立氟胺的剂型为片剂，有14mg和7mg两种规格。14mg片剂为淡蓝色的五角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“14”，另一面刻有公司标志。7mg片剂为非常浅的绿蓝灰色到淡绿蓝色的六角形薄膜包衣片剂，一面印有剂量强度“7”，另一面刻有公司标志。

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg，每日口服一次。特立氟胺可以与食物一起服用或不服用。有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。高血压患者在开始特立氟胺治疗前应检查血压，此后定期检查。

特殊人群用药

特立氟胺禁止用于未采取有效避孕措施的孕妇和有生殖潜力的女性，因为可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性在使用特立氟胺治疗期间不应进行母乳喂养。有生育潜力的女性在服用特立氟胺时应采取有效的避孕措施，停用特立氟胺后应继续使用避孕措施，直到证实特立氟米特的血浆浓度低于0.02mg/L。希望成为孩子父亲的男性应停止使用特立氟胺，并进行加速消除程序，或等待确认特立氟胺血浆浓度低于0.02mg/L。

特立氟胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。轻中度肝功能损害患者无需调整剂量，但严重肝功能损害患者禁用特立氟胺。轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。

用药注意事项

肝毒性和感染风险

特立氟胺可能导致有临床意义且可能危及生命的肝损伤，包括需要移植的急性肝衰竭。患有急性或慢性肝病的患者，或在开始治疗前血清丙氨酸转氨酶（ALT）高于正常上限两倍的患者，通常不应使用特立氟胺治疗。在开始特立氟胺治疗前6个月内应获得血清转氨酶和胆红素水平，治疗后6个月内至少每月监测ALT水平。

如果确认血清转氨酶升高（大于正常上限的三倍），应考虑停用特立氟胺。在特立氟胺治疗中监测血清转氨酶和胆红素，特别是出现提示肝功能障碍症状的患者，如不明原因的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、厌食或黄疸和/或尿色深。如果怀疑肝损伤是由特立氟胺引起的，应停止使用特立氟胺并开始加速清除程序。

严重皮肤反应和其他副作用

特立氟胺可导致严重的皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解（TEN）以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。如果患者出现这些体征和症状，应立即停用特立氟胺并立即就医。除非反应明显与药物无关，否则应立即停用特立氟胺并开始加速消除程序。

特立氟胺还可能导致周围神经病变，尤其是年龄大于60岁的患者，同时服用神经毒性药物和糖尿病的患者风险更高。如果患者出现与周围神经病变一致的症状，如双侧麻木或手脚刺痛，应考虑停止特立氟胺治疗并进行加速消除程序。

药物相互作用和价格信息

特立氟胺是体内CYP2C8抑制剂，因此在服用特立氟胺的患者中，CYP2C8代谢药物（如紫杉醇、吡格列酮、瑞格列奈、罗格列酮）的暴露可能会增加。监测这些患者，并根据需要调整伴随CYP2C8代谢药物的剂量。

特立氟胺的价格因生产厂家不同而有所差异。法国赛诺菲生产的原研药定价约为372美元/盒，14mg*28片/盒。印度Natco生产的仿制药定价约为96美元/盒，14mg*30片/盒。患者应通过正规的医疗服务机构购买药品，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。

日常注意事项

血压管理

在开始特立氟胺治疗前应检查血压，此后定期检查。在特立氟胺治疗期间应适当控制血压升高。如果患者出现高血压症状，应及时就医并调整治疗方案。

过敏反应和免疫系统影响

特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。告知患者过敏反应和血管性水肿的体征和症状，并建议患者在出现这些症状时立即就医。

特立氟胺具有潜在的免疫抑制作用，可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。在使用特立氟胺之前，用结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。对于肺结核筛查呈阳性的患者，在使用特立氟胺治疗之前，应按照标准的医疗实践进行治疗。

接种疫苗和恶性肿瘤风险

目前还没有临床数据表明在服用特立氟胺的患者中活疫苗的有效性和安全性。不建议接种活疫苗。停用特立氟胺后考虑给药时应考虑到特立氟胺的长半衰期。

恶性肿瘤的风险，特别是淋巴增生性疾病，随着一些免疫抑制药物的使用而增加。特立氟胺有潜在的免疫抑制作用。在特立氟胺临床试验中，恶性肿瘤和淋巴细胞增生性疾病的发病率没有明显增加，但需要更大规模和更长期的研究来确定特立氟胺是否会增加恶性肿瘤或淋巴细胞增生性疾病的风险。