阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的靶向药物，能够阻断雄激素受体，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍阿帕鲁胺的用法用量、不良反应、注意事项等内容，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

阿帕鲁胺的基本信息

药品名称

中文名称：阿帕鲁胺
英文名称：ERLEADA
其他别称：Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺

生产厂家和规格

印度 NATCO 版本：
规格为 60mg*120 片，价格大约为 430 美元一盒。

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。患者在接受阿帕鲁胺治疗的同时，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

主要成分

阿帕鲁胺的主要成分是阿帕鲁胺，这是一种雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与其受体的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

用药注意事项

推荐剂量和用法

阿帕鲁胺的推荐剂量为 240mg，每日口服一次。药片应全吞下，不要压碎或拆分。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。
对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将 240mg 片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：
(1) 将整片阿帕鲁胺 240mg 片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
(2) 加入约 2 茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
(3) 等待 2 分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
(4) 加入 2 汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
(5) 立即吞下混合物。
(6) 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。
不要储存与非碳酸水、橙汁或苹果酱混合的阿帕鲁胺以备日后使用。

剂量调整

如果出现 3 级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则停用阿帕鲁胺。考虑对 3 级或 4 级脑血管和缺血性心血管事件永久停用阿帕鲁胺。对确诊的 SCAR 或其他 4 级皮肤反应永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于 1 级或原始级别时，如有必要，以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复阿帕鲁胺。

不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）是疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。接受阿帕鲁胺治疗的患者发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。考虑停止 3 级和 4 级事件的阿帕鲁胺。

特殊人群用药

【孕妇】阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物的研究结果及其作用机制，给孕妇服用阿帕鲁胺会导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的 3 个月内使用有效的避孕方法。
【哺乳期女性】阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中阿帕鲁胺或其代谢产物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。
【有生殖潜力的人群】建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的 3 个月内使用有效的避孕方法。
【儿科患者】阿帕鲁胺儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者】在老年人中，接受阿帕鲁胺雄激素剥夺治疗的患者的跌倒率升高，因此老年人需要谨慎用药。

药物相互作用

阿帕鲁胺是 CYP3A4 和 CYP2C19 的强诱导剂，在人类中是 CYP2C9 的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由 CYP3A4、CYP2C19 或 CYP2C9 代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。
阿帕鲁胺与 UDP 葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物药物同时给药可减少暴露。如果 UGT 底物必须与阿帕鲁胺联合给药并评估活性损失，请谨慎。
阿帕鲁胺在临床上被证明是 P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽 1B1（OATP1Bl）的弱诱导物。在稳态下，阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定（一种 P-gp 底物）和瑞舒伐他汀（一种 BCRP/OATP1B1 底物）的暴露。阿帕鲁胺与作为 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物的药物同时使用可以降低这些药物的暴露量。如果 P-gp、BCRP 或 OATP1B1 底物必须与阿帕鲁胺联合给药，请谨慎使用，如果继续用药，请评估活性损失。

贮存方法

储存温度为 20°C 至 25°C；允许偏差至 15°C 至 30°C。储存在原包装中，以避免光线和湿气。请勿丢弃干燥剂。

有效期

阿帕鲁胺的有效期为 36 个月。

日常注意事项

在使用阿帕鲁胺期间，患者应定期进行医学检查，特别是心电图和血压监测。保持良好的生活习惯，避免吸烟和过量饮酒。饮食方面，建议低脂、高纤维的食物，多吃新鲜蔬菜和水果。保持适当的体育锻炼，增强身体抵抗力。

骨折的风险管理

接受阿帕鲁胺治疗的患者发生骨折。评估患者骨折风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。定期进行骨密度检查，及时发现和处理骨质疏松等问题。

心理支持

前列腺癌患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力，建议患者寻求专业的心理支持和咨询，与家人和朋友保持良好的沟通，共同面对疾病带来的挑战。

结束语

阿帕鲁胺作为一种有效的前列腺癌治疗药物，其使用需要严格按照医嘱和说明书进行。患者应密切关注自身的身体状况，及时与医生沟通任何不适和疑问，以确保治疗效果的最大化和副作用的最小化。