达罗他胺（Darolutamide），又称为Nubeqa，是一种由德国拜耳公司开发的新型雄激素受体抑制剂。该药物主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和其他特定类型的前列腺癌。达罗他胺通过竞争性抑制雄激素结合、雄激素受体（AR）核转位和AR介导的转录，从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的促进作用。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

达罗他胺（Darolutamide）概述

药物基本信息

达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和其他特定类型的前列腺癌。这种药物通过竞争性抑制雄激素受体，减少雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激，从而延缓疾病的进展。

达罗他胺已在中国上市，并进入中国医保目录，患者可以通过正规医疗机构购买。目前市场上没有仿制药，建议患者选择正规渠道购买，避免购买假药劣药。

适应症

达罗他胺主要适用于以下情况：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：这类前列腺癌对传统激素治疗无效，但尚未扩散到身体其他部位。达罗他胺可以显著延长这些患者的无转移生存期。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：对于已发生转移但对激素治疗仍敏感的前列腺癌患者，达罗他胺也显示出一定的疗效。

具体使用前，建议患者咨询专业的医学顾问，以获得更详细的治疗方案。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每天600毫克（两片300毫克片剂），分两次服用，每次300毫克，随餐服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

对于轻度或中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）的患者，无需调整剂量。严重肾功能损害（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）的患者建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺的药代动力学影响尚不明确，需根据具体情况调整剂量。

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。

用药注意事项

不良反应

达罗他胺常见的不良反应包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常包括贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

如果患者出现严重的不良反应，应立即联系医生。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。

哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性患者应采取有效避孕措施。男性患者在治疗期间及末次给药后1周内应避免使具有生殖潜力的女性怀孕。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加或减少达罗他胺的血药浓度，影响疗效或增加不良反应的风险。

更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

贮存方法

达罗他胺应储存在20℃至25℃（68°F至77°F）的室温下，允许的温度范围在15℃至30℃（59°F至86°F）。首次打开后，应保持瓶盖紧闭，避免潮湿。

达罗他胺的有效期为36个月，患者应注意药品的有效期限，避免使用过期药物。