达罗他胺（Darolutamide），商品名为 Nubeqa，是一种新型的非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的适应症、作用与功效

适应症

达罗他胺主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。该药物通过阻断雄激素受体的功能，从而抑制肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存期。

作用与功效

达罗他胺通过结合并抑制雄激素受体（AR）的活性，阻止雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。这种抑制作用有助于延缓疾病进展，提高患者的生活质量。临床研究表明，达罗他胺能够显著降低疾病进展的风险，并延长无转移生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。具体用药应遵循医生的指导。

用药注意事项

常见副作用

达罗他胺的常见副作用包括疲劳、腹泻、心力衰竭等。部分患者可能会出现实验室检查异常，如 AST 增加、中性粒细胞计数减少、胆红素增加等。严重的不良反应包括缺血性心脏病，甚至致命病例。因此，患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，及时报告任何不适。

特殊人群用药

孕妇： 目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女： 尚未确定达罗他胺在女性中的安全性和有效性。哺乳期妇女应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

肾功能损害患者： 轻度或中度肾功能损害患者无需减量。严重肾功能损害患者（eGFR 15-29mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病患者（eGFR≤15mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。

肝功能损害患者： 轻度肝功能损害患者无需减量。中度肝功能损害患者（Child-Pugh B级）建议减少剂量。

药物相互作用

达罗他胺与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药时，可能会发生药物相互作用。患者在使用达罗他胺期间应避免这些药物的共同使用，以免影响药效或增加不良反应的风险。如有需要，应咨询专业医学顾问。

贮存方法

达罗他胺应存放于 20-25℃ 室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药物的有效期为 36 个月。

达罗他胺作为一种重要的雄激素受体抑制剂，在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面显示出良好的效果。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意用药剂量和频率，及时报告任何不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。