达罗他胺（Darolutamide），也被称为 Nubeqa、达洛鲁胺、诺倍戈或 BAY-1841788，是一种非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、副作用和注意事项。

达罗他胺的适应症、用法用量和副作用

适应症

达罗他胺主要适用于治疗部分前列腺疾病的成年患者，尤其是非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。这些疾病的特征是前列腺癌对常规激素治疗不再敏感，但尚未发生远处转移。在临床试验中，达罗他胺已被证明能够显著延长患者的无转移生存期和总生存期。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）和中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）患者建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

副作用

达罗他胺的常见副作用包括实验室检查异常，如 AST 增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。对于转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者，最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加 ≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。最常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST 升高、ALT 升高和低钙血症。此外，据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例，因此需监测缺血性心脏病的体征和症状。

用药注意事项

心血管风险

在接受达罗他胺治疗的患者中，缺血性心脏病的发生率较高，包括致命病例。医生应监测患者的缺血性心脏病体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果出现 3-4 级缺血性心脏病，应停用达罗他胺。

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女：达罗他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

有生殖潜力的男性和女性：根据达罗他胺的作用机制，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。更多药物相互作用信息，请咨询专业医学顾问。

达罗他胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但使用时需要注意其副作用和特殊人群的用药风险。患者应严格遵循医嘱，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何疑问或不适，应及时联系医生。