普乐沙福（Plerixafor），又名释倍灵，是由法国赛诺菲公司研发的一种用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者造血干细胞动员的趋化因子 CXC 受体 4 拮抗剂。普乐沙福通过与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用，帮助患者动员造血干细胞进入外周血，便于完成 HSC 采集与自体移植。

普乐沙福的作用与功效

适应症

普乐沙福主要适用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者，帮助动员造血干细胞进入外周血。这种药物能够显著提高干细胞的采集数量，从而提高自体移植的成功率。在临床研究中，普乐沙福与 G-CSF 联合使用，可以显著提高患者外周血中的 CD34+ 细胞数量，这些细胞是造血干细胞的重要标志。

作用机制

普乐沙福是一种 CXCR4 拮抗剂，通过阻断 CXCR4 与其配体 SDF-1 的结合，减少造血干细胞在骨髓中的保留，使其进入外周血。这一过程有助于提高造血干细胞的采集效率，进而提高自体移植的成功率。普乐沙福与 G-CSF 联合使用，可以更有效地动员干细胞，缩短动员时间。

用法用量

普乐沙福通常在患者接受 G-CSF 每天 1 次、连续 4 天的治疗后开始使用。普乐沙福的推荐剂量根据患者体重确定：

• 患者体重 ≤ 83 kg 时，推荐剂量为 20 mg 固定剂量，或按体重 0.24 mg/kg。
• 患者体重 > 83 kg 时，推荐剂量为按体重 0.24 mg/kg 计算的实际剂量。

普乐沙福应在每次采集前 11 小时进行皮下注射，最多连续给药 4 天。在首次给药前 1 周内称量体重，用于计算给药剂量。最高剂量不得超过 40 mg/天。

用药注意事项

肾功能不全患者的剂量调整

对于肾功能不全的患者，普乐沙福的清除率会降低，因此需要调整剂量。轻度肾功能不全（CLCR 51-80 mL/min）、中度肾功能不全（CLCR 31-50 mL/min）和重度肾功能不全（CLCR ≤ 30 mL/min）的患者，药物暴露量分别比肾功能正常的健康受试者高 7%、32% 和 39%。建议中度到重度肾功能不全（CLCR ≤ 50 mL/min）的患者将剂量降低三分之一，以达到与肾功能正常患者相当的药物暴露。

药物相互作用

普乐沙福不是细胞色素 P450 同工酶的底物、抑制剂或诱导剂，因此不太可能发生涉及细胞色素 P450 的体内药物-药物相互作用。普乐沙福也不是 P-糖蛋白的底物或抑制剂。然而，普乐沙福主要通过肾脏排泄，与降低肾功能或竞争肾小管主动分泌的药物同时给药可能会增加普乐沙福或伴随给药药物的血清浓度。

特殊人群用药

尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用普乐沙福的安全性和疗效。对于老年人，由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。然而，随着年龄的增长，肾功能减弱的发生率增高，因此应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐 CLCR ≤ 50 mL/min 的老年患者进行剂量调整。

普乐沙福在临床上已被广泛应用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员，其安全性和有效性得到了充分验证。正确使用普乐沙福并遵循医生的指导，可以显著提高造血干细胞的采集效率，提高自体移植的成功率。