贝达喹啉（Bedaquiline），商品名为Sirturo，是由美国杨森公司研发的一种新型抗结核药物，于2013年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。贝达喹啉主要用于治疗耐多药结核病，具有独特的抗菌机制，通过选择性抑制细菌膜ATP合酶来发挥其抗菌作用。以下是关于贝达喹啉的详细说明。

贝达喹啉的基本信息

药物概述

贝达喹啉是一种用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）的药物。它的主要成分是贝达喹啉，化学名为富马酸贝达喹啉。贝达喹啉通过选择性抑制结核分枝杆菌细胞内的ATP合酶，从而阻止细菌能量的产生，最终导致细菌死亡。这种新颖的作用机制使其成为治疗耐多药结核病的重要选择。

剂型和规格

贝达喹啉目前主要以片剂形式存在。常见的规格有20mg和100mg两种。20mg片剂为无包衣、白色至几乎白色的长方形刻痕片剂，两侧有刻痕线，一侧凹刻“2”和“0”，另一侧无刻痕。100mg片剂也是无包衣、白色至几乎白色的圆形双凸片剂，一侧凹刻“207”和“T”，另一侧有凹刻“100”。贝达喹啉的包装通常为每盒188片，规格为100mg*188片，价格约为1972美元。

上市和医保信息

贝达喹啉已在中国上市，并已进入中国医保目录。市面上有多款仿制药可供选择。患者可以通过正规的医疗机构、药房或者跨境电商平台购买该药物。购买时需注意药品的生产日期和有效期，以避免购买到假药或劣药。贝达喹啉在中国的上市时间是2016年12月，由国家药品监督管理局（NMPA）批准。

用药注意事项

药物相互作用

贝达喹啉通过CYP3A4代谢，因此在与其他CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时需要注意。与CYP3A4诱导剂（如利福霉素类药物）合用时，贝达喹啉的全身暴露量可能会降低，从而影响治疗效果。与CYP3A4抑制剂（如酮康唑或伊曲康唑）合用时，贝达喹啉的全身暴露量可能会增加，增加不良反应的风险。因此，建议在使用贝达喹啉期间避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂长期合用，除非治疗获益大于风险，并进行适当的临床监测。

特殊人群用药

贝达喹啉在某些特殊人群中的使用需特别谨慎。孕妇使用贝达喹啉的数据不足，无法评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。因此，孕妇应避免使用贝达喹啉，除非在权衡风险和获益后认为必要。哺乳期女性在使用贝达喹啉期间及停药后27.5个月内应避免母乳喂养，以防止婴儿出现严重不良反应。对于65岁及以上的老年患者，由于临床研究中纳入的样本量较少，无法确定其反应是否与年轻成年患者不同，因此使用时需谨慎。

不良反应和监测

贝达喹啉最常见的不良反应包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在儿童患者中，常见的不良反应包括关节痛、恶心和腹痛。在5岁至12岁以下的儿童患者中，最常见的不良反应是肝酶升高。使用贝达喹啉时，应定期监测患者的肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms的情况，应立即停止使用贝达喹啉。