他泽司他（Tazverik）是由美国Epizyme生物制药公司研发的一种zeste基因增强子同源物2（EZH2）抑制剂，于2020年1月23日获得美国食品和药物管理局（FDA）的加速批准上市。该药物主要用于治疗特定类型的癌症，包括复发或难治性滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

他泽司他（Tazverik）的适应症、作用与功效

适应症

他泽司他（Tazverik）主要适用于以下两种情况：

• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）：适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的成人患者，这些患者既往至少接受过2种全身治疗。
• 上皮样肉瘤：适用于16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。

作用与功效

他泽司他通过抑制EZH2的功能来发挥其抗肿瘤作用。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达。在某些癌症中，EZH2的功能异常会导致癌细胞增殖和生存。他泽司他能够特异性地结合并抑制EZH2，从而阻断癌细胞的生长和扩散。临床试验显示，他泽司他在治疗上述两种适应症方面表现出显著的疗效。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 服用方式：整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 漏服处理：如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。
• 剂量调整：针对不良反应的剂量调整请咨询医学顾问。

他泽司他（Tazverik）的副作用与注意事项

常见副作用

他泽司他可能引起的一些常见副作用包括：

• 上皮样肉瘤：疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘。
• 滤泡性淋巴瘤：疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛。

严重副作用

他泽司他还可能引起一些严重的副作用，需要特别关注：

• 继发性恶性肿瘤：他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。
• 胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的避孕措施。
• 母乳喂养：他泽司他对母乳喂养的孩子可能有发生严重不良反应的风险，建议女性在他泽司他治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养。

特殊人群用药

对于特定的人群，使用他泽司他时需要注意以下事项：

• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。临床研究中未包括足够的65岁及以上的上皮样肉瘤或复发或难治性滤泡淋巴瘤患者，以确定其反应是否与年轻受试者不同。
• 儿童：他泽司他在16岁及以上（青少年）转移性或局部晚期上皮样肉瘤的儿童患者中安全性和有效性已经得到证实，但在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。
• 肝功能损害：轻度肝功能损害患者不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行研究。

药物相互作用

在使用他泽司他时，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。患者在使用他泽司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

贮存方法

为了保证药物的质量和稳定性，他泽司他应按照以下方法贮存：

• 温度控制：不可储存在30°C以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。