恩杂鲁胺（Enasidenib）恩扎卢胺软胶囊是一种用于治疗特定类型前列腺癌的药物，主要通过阻断雄激素受体（AR）来抑制肿瘤生长。本文将详细介绍恩杂鲁胺的功效作用、适应症以及用药注意事项。

恩杂鲁胺的功效作用和适应症

主要功效

恩杂鲁胺的主要功效在于抑制雄激素受体（AR），从而阻止雄激素与受体结合，进而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种作用机制使其成为治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的重要药物。

适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种情况：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者的治疗。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未接受化疗的转移性去势敏感型前列腺癌成年患者的治疗。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌成年患者的治疗。

恩杂鲁胺在上述适应症中的应用，能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。

推荐剂量和用法

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。在接受恩杂鲁胺治疗的同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后PSA检测结果低于0.2ng/mL，则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

用药注意事项

潜在的不良反应

恩杂鲁胺可能会引起一系列不良反应，包括但不限于：

• 癫痫发作：使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者应被告知这一风险，并避免从事可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：有报道使用恩杂鲁胺治疗的患者发生PRES。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应：使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。患者应被告知出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。应评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，考虑使用骨靶向药物。

了解和监测这些不良反应对于确保患者安全至关重要。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：使用恩杂鲁胺可能会导致胎儿伤害和流产，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。
• 哺乳期女性：恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

这些特殊人群的用药指导有助于确保治疗的安全性和有效性。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需特别注意：

• 强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。
• 强效CYP2C8抑制剂：避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强抑制剂的联合给药被中断，增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。
• CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物：恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药降低某些CYP3A4，CYP2C9，或CYP2C19底物的浓度，这可能降低这些底物的功效。避免恩杂鲁胺某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药，对于这些底物，浓度的最小降低可能导致底物治疗失败。如果无法避免共同给药，请根据其处方信息增加这些底物的剂量。

了解和管理这些药物相互作用有助于优化治疗效果，减少不良反应。