恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它属于非甾体抗雄激素类药物，通过阻断雄激素受体的功能，从而抑制前列腺癌细胞的生长。恩杂鲁胺适用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去爵敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）。

恩杂鲁胺的基本信息

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于转移性去势敏感型前列腺癌患者，可以单独使用或与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的生化复发患者，可以单独使用或与GnRH类似物联合使用。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，口服，随餐或不随餐服用。患者应整颗吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。非手术去势患者在治疗期间应持续使用促黄体生成素释放激素（LHRH）类似物进行药物去势。

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。共同给药可能会降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，从而降低这些底物的功效。避免与这些底物共同给药，如果无法避免，请根据其处方信息增加这些底物的剂量。

用药注意事项

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时，建议在医生指导下使用。

有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕。恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年人使用恩杂鲁胺时，应在医生指导下进行，因为老年人可能对药物更为敏感。

常见不良反应及处理

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现以下不良反应：

• 癫痫：患者可能会出现癫痫发作，应告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间不要从事可能突然失去知觉的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：有报道显示，使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会发生PRES。PRES的症状包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。如果发生PRES，应停用恩杂鲁胺。
• 超敏反应：使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应，建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病：使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折：接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。应评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

药物存储

恩杂鲁胺应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

恩杂鲁胺应储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮。恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

恩杂鲁胺的价格因国家和地区而异。在日本安斯泰来出口土耳其版的参考价格约为2146美元一盒，日本安斯泰来国内上市版的参考价格约为691美元一盒，印度海德隆的参考价格约为222美元一盒，印度Cipla的参考价格约为227美元一盒，印度Glenmark的参考价格约为185美元一盒，印度BDR的参考价格约为188美元一盒。