非奈利酮是一种用于治疗2型糖尿病患者的慢性肾病的药物。它通过阻断盐皮质激素受体（MR）来减少炎症和纤维化，从而保护肾脏功能。本文将详细介绍非奈利酮的用法用量、用药注意事项等内容。

非奈利酮的用法用量

适应症与推荐起始剂量

非奈利酮主要用于治疗成年2型糖尿病（T2D）患者的慢性肾病，特别是在存在心脏疾病风险的情况下。推荐的起始剂量根据估算的肾小球滤过率（eGFR）来确定：

• eGFR ≥ 60 mL/min/1.73 m²：20 mg 每日一次
• eGFR 45-59 mL/min/1.73 m²：10 mg 每日一次
• eGFR 25-44 mL/min/1.73 m²：10 mg 每日一次

在使用非奈利酮之前，需要测量血清钾水平和估算肾小球滤过率（eGFR）。如果血清钾 > 5.0 mEq/L，则不应开始治疗。如果血清钾在 4.8 至 5.0 mEq/L 之间，可根据临床判断和血清钾水平考虑开始治疗，并在 4 周内进行额外的血清钾检测。

剂量调整与监测

在调整剂量后 4 周和整个治疗过程中，应定期监测血清钾水平。如果血清钾 > 5.5 mEq/L，则应暂停治疗。根据血清钾水平，可以重新开始治疗，剂量为 10 mg，每日一次。

对于无法吞服整片片剂的患者，可以在使用前将非奈利酮碾碎并与水或软食（如苹果酱）混合，然后口服。目标日剂量为 20 mg。

联合用药注意事项

非奈利酮不应与以下药物联合使用：

• 保钾利尿剂（例如阿米洛利、氨苯蝶啶）
• 其他盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），例如依普利酮、艾沙利酮、螺内酯、坎利酮

当与以下药物联合使用时，应谨慎并监测血清钾：

• 钾补充剂
• 甲氧苄啶或甲氧苄啶/磺胺甲噁唑

用药注意事项

高钾血症的风险管理

高钾血症是非奈利酮治疗中常见的不良反应之一。一些患者发生高钾血症的风险较高，包括低 eGFR 水平、高血清钾水平以及既往发生过高钾血症的患者。对于这些患者，应考虑更频繁的监测。

如果血清钾 > 5.0 mmol/L，则不应开始治疗。如果血清钾在 4.8 至 5.0 mmol/L 之间，则可根据患者情况和血清钾水平考虑开始治疗，并在 4 周内进行额外的血清钾监测。如果血清钾 > 5.5 mmol/L，则应暂停治疗，并遵循当地指南对高钾血症进行管理。

肾功能监测

在开始、重新开始非奈利酮治疗或上调剂量后 4 周，应重新监测所有患者的血清钾和 eGFR。之后，根据患者情况和血清钾水平，定期和按需对血清钾进行重新监测。

由于临床数据有限，不建议在 eGFR < 25 mL/min/1.73 m² 的患者中开始非奈利酮治疗。应根据标准临床操作，按需持续监测肾功能。

药物相互作用

CYP3A4 中效和弱效抑制剂可能会增加非奈利酮的血药浓度。联合使用红霉素（500 mg，每日 3 次）会导致非奈利酮的 AUC 和 Cmax 分别增加 3.5 倍和 1.9 倍。联合使用维拉帕米（240 mg 控释片，每日一次）会导致非奈利酮的 AUC 和 Cmax 分别增加 2.7 倍和 2.2 倍。建议在这些情况下酌情调整非奈利酮的剂量。

联合使用多种抗高血压药物会增加低血压风险。针对这些患者，建议进行血压监测。

特殊人群用药

本品处方中含乳糖，患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良症的患者不应使用本品。每片含小于 1 mmol（23 mg）的钠，即基本为“无钠”。

有生育能力的女性应在接受非奈利酮治疗期间采取有效的避孕措施。妊娠期尚无妊娠女性使用非奈利酮的数据，动物研究表明存在生殖毒性。如果女性在服用非奈利酮期间怀孕，应告知其胎儿所面临的潜在风险。

尚不清楚非奈利酮或其代谢物是否经人乳汁分泌。动物药代动力学/毒理学数据显示，非奈利酮及其代谢物经乳汁分泌，经该途径暴露于药物的大鼠幼仔出现了不良反应。不能排除本品对新生儿/婴儿的风险。在权衡了哺乳对于婴儿的获益和治疗对于母体的获益后，必须做出停止哺乳或是中止/放弃非奈利酮治疗的决定。

儿童用药

尚未确定本品在 18 岁以下患者中的安全性和有效性。

贮存方法与有效期

非奈利酮应储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）下；允许偏离 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。有效期为 24 个月。