




达普司他(Daprodustat),又称为Jesduvroq或LuciDap,是一种创新的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要适用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血。这种药物通过模拟缺氧环境,促进红细胞生成,从而改善患者的血红蛋白水平,减少输血需求。本文将详细介绍达普司他的功效和作用,以及使用时的注意事项。
达普司他通过激活缺氧诱导因子(HIF)通路,促进红细胞生成素(EPO)和其他相关基因的表达,从而提高血红蛋白水平。这对于长期接受透析的慢性肾病患者尤为重要,因为它可以减少对红细胞输注的需求,改善生活质量。在临床试验中,达普司他已被证明能够显著提升患者的血红蛋白水平,达到稳定和可控的效果。
慢性肾病患者常常需要频繁输血来维持血红蛋白水平,这不仅增加了医疗成本,还可能带来感染和免疫反应的风险。达普司他通过促进内源性EPO的生成,减少了对输血的依赖,降低了相关并发症的发生率。这一优势使得达普司他在临床上具有较高的应用价值。
贫血不仅会影响患者的生理健康,还会导致疲劳、乏力等症状,严重影响生活质量。达普司他通过有效提升血红蛋白水平,缓解了这些症状,使患者能够更好地参与日常活动和社会生活。此外,该药物的口服形式也提高了患者的用药依从性。
在使用达普司他的过程中,医生会定期监测患者的血红蛋白水平,以确保治疗效果并及时调整治疗方案。治疗开始后及每次剂量调整后的第一个月内,每两周监测一次血红蛋白;此后,每四周监测一次。根据血红蛋白的上升率、下降率和变异性,医生会相应调整药物剂量。
达普司他治疗过程中,患者可能会出现高血压,因此需要定期监测血压。高血压未控制的患者禁用达普司他。如果患者在治疗期间出现高血压症状,应及时就医并调整治疗方案。必要时,医生会开具抗高血压药物。
在开始达普司他治疗前,应评估患者的肝功能,包括血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。治疗期间,如果患者出现与肝脏疾病相关的体征或症状,应重复进行肝功能检查。中度肝功能损害(Child-Pugh Class B)的患者需要减少起始剂量,严重肝功能损害(Child-Pugh Class C)的患者不推荐使用达普司他。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌的,因为会导致达普司他暴露量显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会增加达普司他暴露量,需要减少起始剂量并密切监测血红蛋白。CYP2C8诱导剂(如利福平)会减少达普司他暴露,可能导致药效丧失,同样需要在开始或停止使用时监测血红蛋白并调整剂量。
孕妇和哺乳期妇女使用达普司他的安全性尚未完全确定,应在医生指导下谨慎使用。儿童患者的安全性和有效性尚未明确,不推荐使用。老年人在使用达普司他时,应根据具体情况进行个体化调整。严重肝功能损害患者不推荐使用达普司他。
达普司他目前未在中国上市,但市面上有仿制药可供选择。例如,老挝卢修斯版仿制药的价格约为50美元/盒,每盒含100片1mg的达普司他。患者应通过正规医疗服务机构购买药品,注意甄别药品真伪,避免购买到假药劣药。
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