




达普司他(Daprodustat),又称为Jesduvroq、LuciDap,是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗慢性肾病(CKD)相关的贫血。本文将详细介绍达普司他的适应症、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解这一药物。
达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。该药物通过模拟低氧环境,促进红细胞生成,从而改善贫血症状。在使用达普司他之前,医生会评估患者的贫血和铁储备情况,排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血),并根据患者的具体情况进行个体化治疗。
达普司他是一种口服片剂,可根据患者的具体情况选择不同剂量。常用的片剂规格有1mg(灰色)、2mg(黄色)、4mg(白色)、6mg(粉红色)和8mg(橙色)。推荐的起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于未接受ESA治疗的患者,起始剂量如下:
达普司他应整个药片吞服,不可切割、碾碎或咀嚼。药物可与食物同服或空腹服用,无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。若漏服一剂,应尽快补服,但若与下一剂在同一天内,应跳过漏服剂量,继续按常规剂量服用。
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每两周监测一次血红蛋白,此后每月监测一次。调整剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加剂量的频率不应超过每四周一次。对于同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)或中度肝功能损害的患者,需调整起始剂量。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为会导致达普司他暴露显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)会增加达普司他暴露量,需将达普司他起始剂量减半,并在治疗期间监测血红蛋白水平。CYP2C8诱导剂(如利福平)会减少达普司他暴露,可能导致药效丧失,同样需要监测血红蛋白并调整剂量。
最常见的不良反应(发生率≥10%)包括高血压、高血栓性事件和腹痛。达普司他还可能增加动脉和静脉血栓事件的风险,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。因此,应避免在开始治疗前三个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如出现相关症状,应立即就医。
高血压是达普司他治疗中的常见不良反应。患者应定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。高血压危象(包括高血压脑病和癫痫发作)的报道也需要注意。
孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险,因此孕妇应谨慎使用。目前尚无关于人乳中存在达普司他的数据,对母乳喂养婴儿的影响也不清楚,因此哺乳期妇女应避免使用。
儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年人和轻度肝功能损害患者无需调整起始剂量。中度肝功能损害患者需将起始剂量减半,严重肝功能损害患者不推荐使用。
达普司他作为一种新型治疗慢性肾病贫血的药物,具有显著的疗效。但在使用过程中,患者应严格按照医嘱用药,注意药物相互作用,定期监测相关指标,以便及时调整治疗方案,确保治疗效果和安全性。
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