阿帕鲁胺（Apalutamide），一种新型的雄激素受体抑制剂，已广泛应用于前列腺癌的治疗。该药物能够有效抑制雄激素受体的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿帕鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿帕鲁胺的适应症、作用与功效

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型前列腺癌症（nmCRPC）。这两种类型的前列腺癌对传统的治疗方法反应不佳，阿帕鲁胺的出现为患者提供了新的治疗选择。

作用与功效

阿帕鲁胺通过特异性地结合并抑制雄激素受体的功能，阻断雄激素对前列腺癌细胞的促进作用。这不仅能够减缓肿瘤的生长速度，还能防止其进一步扩散。临床研究表明，阿帕鲁胺能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。患者应整片吞服，不要压碎或拆分药片。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用。对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将一片240mg的阿帕鲁胺片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体操作方法如下：

• 将整片阿帕鲁胺240mg片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
• 加入约2茶匙（10ml）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
• 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
• 加入2汤匙（30ml）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
• 立即吞下混合物。
• 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

阿帕鲁胺还可以通过鼻饲管给药，具体操作方法见药品说明书。

用药注意事项

常见副作用

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。其中，骨折的风险尤其需要注意。接受阿帕鲁胺治疗的患者应定期进行骨密度检查，并根据医生的建议使用骨靶向药物。

严重不良反应

除了常见的不良反应外，阿帕鲁胺还可能导致一些严重的不良反应，如脑血管和缺血性心血管事件、跌倒、癫痫发作和严重皮肤不良反应（SCARs）。患者在使用阿帕鲁胺期间应密切关注身体状况，如有不适及时就医。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此，建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。哺乳期女性也应避免使用阿帕鲁胺。

药物相互作用

阿帕鲁胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。阿帕鲁胺与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕鲁胺还会影响UDP葡糖醛酸基转移酶（UGT）底物、P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）底物的药物代谢。因此，患者在使用阿帕鲁胺时应避免与这些药物同时使用，或在医生的指导下谨慎使用。

储存条件

阿帕鲁胺应储存在原包装中，以避免光线和湿气。储存温度为20°C至25°C；允许偏差至15°C至30°C。请勿丢弃干燥剂。药品的有效期为36个月。

通过详细了解阿帕鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，患者和医生可以更好地管理和使用这一重要的治疗药物，提高治疗效果，减少不良反应的发生。