阿帕鲁胺(Apalutamide)的副作用和注意事项
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发布日期:2025-03-20

阿帕鲁胺(Apalutamide)是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)的药物。它通过抑制雄激素受体来发挥治疗作用。然而,像所有药物一样,阿帕鲁胺也有可能引起一系列副作用。本文将详细介绍阿帕鲁胺的常见副作用及其用药和日常注意事项。

阿帕鲁胺的副作用

常见的不良反应

阿帕鲁胺最常见的不良反应(≥10%)包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。这些副作用通常在治疗初期出现,随着治疗的进行可能会逐渐减轻。患者在用药期间应密切观察身体变化,如有不适应及时联系医生。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件,甚至可能导致死亡。因此,医生会定期监测患者的缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状。患者应积极管理心血管风险因素,如高血压、糖尿病或血脂异常。如果出现 3级或 4级事件,医生可能会考虑停止阿帕鲁胺的使用。

跌倒和骨折的风险

阿帕鲁胺治疗的患者跌倒的风险增加,尤其是在老年人中。在一项随机研究(SPARTAN)中,接受阿帕鲁胺治疗的患者中有 16% 发生跌倒,而接受安慰剂治疗的患者为 9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。因此,患者应评估自己的跌倒风险,并采取必要的预防措施,如使用助行器。

阿帕鲁胺的用药和日常注意事项

剂量调整

如果患者出现 3级或以上的不良反应,或其他无法忍受的不良反应,应立即停用阿帕鲁胺。对于 3级或 4级脑血管和缺血性心血管事件,医生可能会建议永久停用阿帕鲁胺。对于其他不良反应,当症状改善到小于或等于 1级或原始级别时,如有必要,可以以相同剂量或减少剂量(180mg 或 120mg)恢复阿帕鲁胺的使用。

避免与特定药物的相互作用

阿帕鲁胺是 CYP3A4 和 CYP2C19 的强诱导剂,也是 CYP2C9 的弱诱导剂。与主要由这些酶代谢的药物同时使用可能会降低这些药物的暴露量。因此,患者应避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下调整剂量。此外,阿帕鲁胺还可能影响 P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌症抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽 1B1(OATP1B1)底物的暴露量。

特殊人群的用药注意事项

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,孕妇服用阿帕鲁胺可能会导致胎儿伤害和妊娠损失。因此,建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的 3个月内使用有效的避孕方法。老年患者使用阿帕鲁胺时跌倒的风险增加,因此老年人需要谨慎用药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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