




凡德他尼(Vandetanib),又名Caprelsa、Zactima、ZD6474,是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该药物由英国阿斯利康制药有限公司(AstraZeneca)研发,于2011年4月获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人晚期甲状腺髓样癌(MTC)。凡德他尼以其高效性和针对性,在临床治疗中展现出显著的效果。
凡德他尼的化学名称为C22H24BrFN4O2,分子量为475.35400,是一种白色固体。其密度为1.406 g/cm³,熔点为240-243°C,沸点为538.2°C,闪点为279.3°C。凡德他尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和RET受体酪氨酸激酶,从而发挥其抗肿瘤作用。
凡德他尼主要以片剂形式出售,常见的规格为300mg/片,每盒30片。目前,市场上主要供应的原研药为法国赛诺菲生产的版本,价格约为6337美元一盒。虽然凡德他尼尚未在中国上市,也未进入中国医保,但患者仍可以通过正规医院购买该药。在购买时,需注意药品的真伪和生产日期,避免购买到假药或劣药。
凡德他尼的药代动力学特性显示,300mg剂量在MTC患者中的平均清除率约为13.2 L/h,平均分布体积约为7450 L,中位血浆半衰期为19天。这意味着患者需要每日服用一次,每次300mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼在体内通过抑制多种酪氨酸激酶,有效阻止肿瘤的生长和扩散,特别是在晚期甲状腺髓样癌中表现出良好的疗效。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,饭前饭后均可服用。如需调整剂量,可减少至200mg(两片100mg片),甚至进一步减少至100mg。如果患者出现QT间期延长或其他严重毒性反应,应暂停用药,待症状缓解后再按减量方案继续治疗。具体调整方法应在医生指导下进行。
凡德他尼与其他药物可能存在相互作用。例如,凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在联合使用这些药物时应谨慎,并密切监测患者的毒性反应。同时,凡德他尼可能延长QT间期,应避免与同样具有此效应的药物合用。在用药过程中,应定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的严重不良反应。
孕妇和哺乳期妇女在使用凡德他尼时需特别小心。凡德他尼可能对胎儿造成伤害,因此在怀孕期间应避免使用。目前尚无凡德他尼在母乳中的安全性数据,建议哺乳期妇女在治疗期间及停药后4个月内不要母乳喂养。此外,有生育潜力的女性在开始治疗前应确认妊娠状态,并在治疗期间及停药后4个月内采取有效的避孕措施。凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐用于儿童。
凡德他尼作为一种高效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗晚期甲状腺髓样癌方面展现出了显著的效果。然而,患者在使用时应注意药物的剂量调整、药物相互作用以及特殊人群的用药安全,以确保治疗效果最大化,同时降低潜在的风险。
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