特立氟胺（Teriflunomide），又称奥巴捷（Aubagio），是一种用于治疗复发型多发性硬化症（MS）的药物。它适用于临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进行性疾病。特立氟胺通过其独特的抗炎和免疫调节机制，为多发性硬化症患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍特立氟胺的适应症、作用与功效、用法用量以及副作用和注意事项。

特立氟胺的作用与功效

适应症

特立氟胺主要用于治疗复发型多发性硬化症（MS），包括以下几种类型：

• 临床孤立综合征
• 复发缓解型疾病
• 活动性继发进行性疾病

特立氟胺通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），减少嘧啶的合成，从而发挥其抗炎和免疫调节作用。这有助于减少炎症反应和免疫系统的过度激活，从而减缓疾病的进展。

作用机制

特立氟胺的主要成分是特立氟胺，它是一种口服片剂，常见的剂型有7mg和14mg两种。特立氟胺通过抑制DHODH，减少T细胞和B细胞的增殖，从而降低炎症反应和自身免疫攻击。此外，特立氟胺还具有一定的抗氧化作用，有助于保护神经细胞免受损伤。

特立氟胺的药代动力学特点包括快速吸收，达到最大血药浓度的时间为1至4小时。食物对特立氟胺的药代动力学没有显著影响，因此患者可以在饭前或饭后服用。

用法用量

特立氟胺的推荐剂量为7mg或14mg，每日口服一次。患者可以根据医生的建议选择合适的剂量。特立氟胺可以与食物一起服用或空腹服用，不会影响药效。为了确保药物的安全性和有效性，患者在使用特立氟胺时应遵循以下几点：

• 有生殖潜力的女性在开始使用特立氟胺治疗前应排除怀孕。
• 在开始特立氟胺治疗前检查血压，此后定期检查。
• 在开始使用特立氟胺治疗前6个月内获得转氨酶和胆红素水平。

特立氟胺的价格因地区和生产厂家而异。法国赛诺菲生产的原研药定价约为372美元/盒，14mg*28片/盒。印度Natco生产的仿制药定价约为96美元/盒，14mg*30片/盒。

用药注意事项

肝毒性

特立氟胺可能引起肝毒性，表现为有临床意义且可能危及生命的肝损伤，包括需要移植的急性肝衰竭。已有肝脏疾病的患者和正在服用其他肝毒性药物的患者在服用特立氟胺时发生肝损伤的风险可能增加。因此，患有急性或慢性肝病的患者，或在开始治疗前血清丙氨酸转氨酶（ALT）高于正常上限（ULN）两倍的患者，通常不应使用特立氟胺治疗。

在开始特立氟胺治疗前6个月内获得血清转氨酶和胆红素水平。开始特立氟胺治疗后6个月内至少每月监测ALT水平。如果确认血清转氨酶升高（大于ULN的三倍），考虑停用特立氟胺并开始加速清除程序。

感染风险

特立氟胺具有免疫抑制作用，可能导致患者更容易感染，包括机会性感染。活动性急性或慢性感染患者直到感染得到解决不应开始治疗。如果患者发生严重感染，考虑暂停特立氟胺治疗并使用加速清除程序。在恢复治疗前重新评估获益和风险。指导接受特立氟胺治疗的患者向医生报告感染症状。

特立氟胺不推荐用于严重免疫缺陷、骨髓疾病或严重、不受控制的感染患者。在使用特立氟胺之前，用结核菌素皮肤试验或结核分枝杆菌感染血液试验筛查患者的潜伏性结核感染。对于肺结核筛查呈阳性的患者，在使用特立氟胺治疗之前，按照标准的医疗实践进行治疗。

过敏反应

特立氟胺可引起过敏反应和严重过敏反应。体征和症状包括呼吸困难、荨麻疹和包括嘴唇、眼睛、喉咙和舌头的血管性水肿。告知患者过敏反应和血管性水肿的体征和症状，一旦出现应立即就医。

特立氟胺还可能导致严重的皮肤反应，有时是致命的。如果患者出现新的皮疹或皮疹加重，应立即停药并咨询医生。

特立氟胺的安全性和有效性在儿科患者中尚未确定，因此不建议用于儿童。在使用特立氟胺期间，有生殖潜力的女性应采取有效的避孕措施，如果停用特立氟胺，则应继续使用避孕措施，直到证实特立氟米特的血浆浓度低于0.02mg/L。

特立氟胺在严重肝功能损害中的药代动力学尚未得到评价，因此严重肝功能损害患者应禁用特立氟胺。轻中度肝功能损害患者无需调整剂量。轻度、中度和重度肾损害患者无需调整剂量。

总结

特立氟胺作为一种重要的多发性硬化症治疗药物，具有显著的抗炎和免疫调节作用。然而，患者在使用特立氟胺时应注意其潜在的副作用和风险，如肝毒性、感染风险和过敏反应。遵循医生的建议，定期监测肝功能和肺部状况，合理使用特立氟胺，将有助于提高治疗效果，减少不良反应的发生。