福坦替尼的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-04-17
福坦替尼(Fostamatinib)是一种脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,主要用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
福坦替尼的基本信息
适应症
福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。该药物通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK)的作用,减少抗体介导的血小板破坏,从而提高血小板计数,降低出血风险。
用法用量
福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至≧50×109/L,则将福坦替尼的剂量增加到150mg,每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≧50×109/L,以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服,如果漏服一剂福坦替尼,请按用药计划正常服用下一剂。
不良反应
福坦替尼最常见的不良反应(发生率≥5%且超过安慰剂的发生率)包括:呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用可能因个人情况而异,如果出现严重的不良反应,应及时就医。
用药注意事项
监测和调整
在使用福坦替尼的过程中,需要定期进行多项监测:
- 每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数(CBC),直到血小板计数(至少50×109/L)达到稳定水平,随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
- 每月监测一次肝功能检查(LFTs),如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。
- 直至剂量稳定前每2周监测一次血压,此后每月监测一次。
特殊人群用药
福坦替尼在特殊人群中的使用需特别注意:
- 孕妇及哺乳期女性:福坦替尼可对胎儿造成损害,女性患者在用药前需进行妊娠检测,孕妇需根据医生的建议用药;哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。
- 老年人:老年人需根据医生的建议用药。
- 儿童:不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。
药物相互作用
福坦替尼与其他药物的相互作用需谨慎:
- CYP3A4强抑制剂:福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药,会增加R406(主要活性代谢物)的暴露量,这可能会增加不良反应的发生风险。因此与CYP3A4强抑制剂联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,考虑是否需要调整用量。
- CYP3A4强诱导剂:福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药,可减少R406的暴露量,因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用。
- CYP3A4底物和BCRP底物:福坦替尼与CYP3A4底物和BCRP底物联合用药,可能会增加这些药物的浓度,因此应监测相关药物的毒性,考虑是否需要调整用量。
福坦替尼是一种有效的脾脏酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性免疫性血小板减少症。患者在使用福坦替尼时应严格按照医嘱进行,定期监测各项指标,并注意药物的相互作用和特殊人群的用药指南。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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