




凡德他尼(Vandetanib),商品名为Caprelsa,是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。凡德他尼可同时作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他酪氨酸激酶。本文将详细介绍凡德他尼的用药说明和注意事项,帮助患者更好地理解和使用这一药物。
凡德他尼主要用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC),尤其是症状性或进行性的甲状腺疾病。凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
凡德他尼可以在饭前或饭后服用,但应保持一致。在下次给药后的12小时内,不要漏服药物。如果漏服,应在想起时立即服用,但如果接近下一次给药时间,则跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一剂。不要压碎凡德他尼片。片剂可溶于2盎司的水中搅拌约10分钟(不会完全溶解),分散后立即吞咽。将剩余的残渣与另外4盎司的水混合,吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。
凡德他尼的剂量可根据患者的具体情况进行调整。每日300mg的剂量可以减少到200mg(两片100mg片),然后减少到100mg。在以下情况下需要中断凡德他尼的使用:
1. 校正的QT间期,Fridericia(QTcF)大于500ms:当QTcF恢复到小于450ms时,以减少剂量恢复。
2. CTCAE 3级或以上毒性:当毒性消退或改善至1级时,减少剂量恢复。
3. 复发性毒性:如果需要继续治疗,在缓解或改善CTCAE 1级严重程度后,将凡德他尼剂量减少至100mg。
凡德他尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别注意。凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害,没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。目前还没有关于凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童或母乳产量的影响的数据。因此,建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
凡德他尼的使用过程中,患者应注意一些重要的事项,以确保药物的安全性和有效性。
凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度,因此在与这些药物联合使用时,应谨慎使用并密切监测其毒性。避免与可能延长QT间期的药物同时使用凡德他尼。利福平,一种强CYP3A4诱导剂,会降低凡德他尼的血浆浓度。在凡德他尼治疗期间避免同时使用已知强效CYP3A4诱导剂,避免同时使用圣约翰草,因为它可以不可预测地减少凡德他尼的暴露。
凡德他尼暴露量在肾功能受损患者中增加。中度(肌酐清除率≥30~<50mL/min)肾功能损害患者将起始剂量降至200mg。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害(清除率低于30ml/min)的患者。未对需要透析的终末期肾病患者进行研究。
在轻度、中度和重度肝功能损害受试者中,单次给药800mg凡德他尼后,评估其药代动力学。轻度(Child-Pugh A级)、中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能损害受试者的平均AUC和清除率与肝功能正常者相当。肝损害患者(血清胆红素大于正常上限的1.5倍)的数据有限。凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者,因为安全性和有效性尚未确定。
凡德他尼在使用过程中,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。希望本文能帮助患者更好地理解和使用凡德他尼,提高治疗效果和生活质量。
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