普纳替尼(ponatinib)Iclusig的用法用量
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发布日期:2025-03-05

普纳替尼(Ponatinib)是一种重要的靶向治疗药物,主要用于治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性粒性白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。本文将详细介绍普纳替尼的用法用量及用药注意事项。

普纳替尼(Ponatinib)Iclusig的用法用量

适应症

普纳替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗对酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性相、加速相或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。此外,它也用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)患者。

推荐剂量

推荐的起始剂量为45毫克,每天一次口服。普纳替尼可与食物同服或不与食物同服。为了保证药物的有效吸收,应整片吞服,不要压碎、折断、切割或咀嚼片剂。如果漏服一剂,应在第二天的常规时间服用下一剂,无需补服漏服的剂量。

剂量调整

如果患者出现血液学或非血液学毒性,可能需要暂时中断治疗、减少剂量或停止使用普纳替尼。建议咨询专业医生以获得最佳的剂量调整方案。对于慢性粒性白血病(CML)患者,当达到≤1% BCR-ABL 1IS后,剂量可减至15毫克,每天一次。如果患者在3个月内未出现血液学缓解,应考虑停用普纳替尼。

对于加速相或母细胞相慢性粒性白血病(CML)以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)患者,最佳剂量尚未确定,但推荐的起始剂量为45毫克,每天一次。治疗应持续到患者失去反应或出现不可接受的毒性。

用药注意事项

避免与强效CYP3A诱导剂同时使用

普纳替尼与强效CYP3A诱导剂同时给药会显著降低普纳替尼的血药浓度。因此,应避免与强效CYP3A诱导剂同时使用,除非获益超过泊那替尼暴露量降低的风险。监测患者是否出现疗效降低,并选择无CYP3A诱导潜力或具有极低CYP3A诱导潜力的合并用药。

贮存条件

普纳替尼应储存在20°C至25°C的温度下,允许在15°C至30°C之间运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。选择干燥、通风良好的地方存放普纳替尼,防止药物受潮。普纳替尼应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

监测和管理不良反应

普纳替尼的常见不良反应包括皮疹、关节痛、腹痛、头痛、便秘、皮肤干燥、高血压、疲乏、液体潴留和水肿、发热、恶心、胰腺炎、脂肪酶升高、出血、贫血、肝功能障碍和动脉闭塞事件。常见的3级或4级实验室异常包括血小板计数降低、中性粒细胞计数降低和白色血细胞减少。

医生应定期监测患者的肝功能和心脏状况,及时发现和处理不良反应。如果患者出现严重的动脉闭塞事件、静脉血栓栓塞事件、心脏衰竭或肝毒性,应中断或停止治疗。在评估后,根据具体情况决定是否重新开始使用普纳替尼及其剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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