恩杂鲁胺(Xtandi) enzalutamide的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项

恩杂鲁胺（Xtandi, enzalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的口服药物，属于雄激素受体抑制剂。该药通过多种机制阻断雄激素受体信号通路，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种类型的前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：适用于接受化疗后仍进展的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未接受化疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的患者。

作用与功效

恩杂鲁胺通过以下机制发挥其抗肿瘤作用：

• 抑制雄激素受体与雄激素的结合。
• 阻止雄激素受体的核易位。
• 抑制雄激素受体与DNA的相互作用。

这些机制共同作用，有效减缓前列腺癌的进展，延长患者的生存期，并提高生活质量。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。具体用法如下：

• 片剂和胶囊：恩杂鲁胺 40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有E80凹陷。患者应整粒吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。
• 联合治疗：接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。
• 剂量调整：如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

副作用

恩杂鲁胺可能会引起一系列副作用，患者需在医生的指导下用药。常见副作用包括：

• 过敏反应：如舌头或面部、咽喉水肿、荨麻疹等，建议及时停药并遵医嘱应用抗过敏药物。
• 胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。
• 神经系统副作用：如乏力、头昏、失眠、头痛或视力突然改变。
• 精神方面：如精神或行为异常，少数情况下可能导致癫痫发作。
• 其他副作用：如血尿、腰痛、下肢疼痛，甚至骨折。

严重的副作用包括：癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、缺血性心脏病、跌倒和骨折。一旦出现这些症状，应立即就医。

用药注意事项

明确自身状态

在使用恩杂鲁胺之前，患者应告知医生以下情况：

• 是否患有高血压、心脏病或癫痫病史。
• 是否有生育计划，因为恩杂鲁胺可能导致胎儿流产或畸形。
• 是否正在服用其他药物，特别是那些可能与恩杂鲁胺发生相互作用的药物，如强效CYP2C8抑制剂和强效CYP3A4诱导剂。

避免高风险活动

由于恩杂鲁胺可能导致癫痫发作，患者在用药期间应避免从事高空作业或进行其他可能因突然失去知觉而造成严重伤害的活动。此外，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

定期监测和管理

患者在使用恩杂鲁胺期间，应定期进行以下监测和管理：

• 肝功能监测：定期检查肝功能指标，如ALT、AST等。
• 心血管监测：监测心电图、血压等，尤其是有心脏病史的患者。
• 骨折风险评估：评估患者骨折和跌倒的风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

总之，恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但患者在使用过程中需密切关注可能出现的副作用，并严格按照医嘱用药，以确保最佳的治疗效果和安全性。