恩杂鲁胺（Xtandi）是一种用于治疗前列腺癌的雄激素受体抑制剂。它在临床上被广泛应用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）和转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）的治疗。本文将详细介绍恩杂鲁胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下类型的前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：对于那些已经接受过化疗但仍继续进展的患者，恩杂鲁胺可以显著延长生存期并改善生活质量。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：对于新诊断的高风险转移性前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以延缓疾病的进展。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：对于有高转移风险的患者，恩杂鲁胺可以降低转移的风险。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整颗吞服，不要咀嚼、溶解或打开胶囊。患者在接受恩杂鲁胺治疗的同时，还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

• 对于接受恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。
• 对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

用药注意事项

副作用

恩杂鲁胺的常见副作用包括：

• 神经系统副作用：乏力、头晕、失眠、头痛或突发视力改变等。
• 过敏反应：舌或面部、咽喉水肿，荨麻疹等。
• 胃肠道反应：腹泻等。
• 精神方面：精神或行为异常，少数情况下可能引发癫痫发作。
• 泌尿系统：可能刺激膀胱，导致血尿。
• 骨关节：可能导致马尾综合征、腰痛、下肢疼痛和骨折。

如果患者出现严重的不良反应，应及时停药并咨询医生。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：不建议孕妇使用恩杂鲁胺，因为它可能导致胎儿伤害和流产。
• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺的信息，建议在医生指导下使用。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：虽然未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺与其他药物的相互作用需特别关注：

• 强效CYP2C8抑制剂：避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免，将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。
• 强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果无法避免，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg每天一次。
• 某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物：恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药可能降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，从而降低这些底物的功效。

日常注意事项

在使用恩杂鲁胺期间，患者应注意以下事项：

• 避免高空作业或从事危险的工作，因为恩杂鲁胺可能引发癫痫发作（尽管几率较低）。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
• 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 将恩杂鲁胺储存在20°C至25°C的干燥处，避免极端高温或低温环境。
• 选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮。
• 将恩杂鲁胺远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的影响。

希望本文能为正在使用或考虑使用恩杂鲁胺的患者提供有价值的参考信息。如有任何疑问或不适，请及时咨询专业医生。