恩杂鲁胺（Xtandi），化学名称为恩扎卢胺，是一种新型的雄激素受体抑制剂，主要适用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）。恩杂鲁胺通过阻断雄激素受体信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药物由日本安斯泰来（Astellas）和Medivation公司合作开发，于2012年首次在美国获得批准上市，随后在全球多个国家和地区陆续上市。在中国，恩杂鲁胺于2019年获批，并已进入国家医保目录。

恩杂鲁胺的适应症和用法

适应症

恩杂鲁胺主要用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：适用于已接受多西他赛（docetaxel）治疗的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：适用于未经化疗的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：适用于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）患者。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克，每日一次，可以随餐或空腹服用。药物应整粒吞服，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。患者在接受恩杂鲁胺治疗期间，应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。对于非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果在治疗36周后PSA水平低于0.2 ng/mL，可以暂停治疗。一旦PSA水平再次升高至2.0 ng/mL（根治性前列腺切除术后）或5.0 ng/mL（初次放射治疗后），则需重新开始治疗。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在接受治疗期间应避免从事可能导致严重伤害的活动，如驾驶或操作重型机械。如果患者在治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

恩杂鲁胺治疗的患者中报告了可逆性后部脑病综合征（PRES）的病例。PRES是一种神经系统疾病，症状包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明及其他视觉和神经系统障碍。确诊PRES需要通过脑成像（最好是MRI）确认。如果患者出现这些症状，应立即停用恩杂鲁胺。

超敏反应

恩杂鲁胺可能会引起过敏反应。患者如出现任何过敏症状，应暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有研究表明，使用恩杂鲁胺的患者发生缺血性心脏病的风险较高。医生应监测患者的心脏健康状况，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险增加。医生应评估患者的风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可考虑使用骨靶向药物。

恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但在使用过程中需要注意多种潜在的不良反应。患者应严格按照医嘱服用药物，并定期进行相关检查，以确保治疗效果和安全性。