塔奎妥单抗（Talquetamab），又称为 Talvey、他奎他单抗、拓立珂，是由强生集团旗下的杨森制药公司与 Genmab 合作开发的一种 CD3/GPRC5D 双特异性 T 细胞结合抗体。该药物在 2023 年 8 月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗成人既往已接受过至少 4 种治疗（包括免疫调节剂、CD38 单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂）的复发性或难治性多发性骨髓瘤。2025 年 2 月 11 日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了塔奎妥单抗注射液上市。

塔奎妥单抗的功效与作用

1. 药物机制

塔奎妥单抗是一种双特异性抗体，能够同时结合 T 细胞表面的 CD3 受体和多发性骨髓瘤细胞表面的 GPRC5D 受体。这种双重结合机制激活 T 细胞，引导其攻击并杀死多发性骨髓瘤细胞。此外，塔奎妥单抗还能够与非恶性浆细胞和健康组织（如皮肤和舌头角质化组织中的上皮细胞）表面表达的 GPRC5D 受体结合，进一步增强其治疗效果。

2. 临床应用

塔奎妥单抗适用于治疗既往至少接受过四种疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂及抗 CD38 单抗）的复发或难治性多发性骨髓瘤成年患者。临床试验显示，塔奎妥单抗能够显著提高患者的缓解率和生存期，尤其是在常规治疗无效的情况下。

3. 剂型与规格

塔奎妥单抗提供两种规格的单剂量注射液：3mg/1.5mL（2mg/mL）和 40mg/mL。每盒价格分别为约 414 美元和 3442-4544 美元。该药物需要在专业医疗人员的操作下进行皮下注射，并在给药后住院观察 48 小时，以降低细胞因子释放综合征（CRS）和神经毒性的风险。

用药注意事项

1. 无菌操作

在制剂准备及给药过程中，务必遵循无菌操作原则，防止局部或全身感染。药液应在室温（15°C～30°C）下平衡至少 15 分钟，并轻轻摇匀（不得剧烈摇晃）。单次注射体积不得超过 2mL，若超过则需分多次注射，注射部位相隔至少 2cm。

2. 监测与调整

在使用塔奎妥单抗的过程中，需要密切监测肝功能指标。虽然说明书未明确具体用药调整，但建议定期检测肝功能，尤其是对于肝功能不全的患者。此外，塔奎妥单抗在体内激活 T 细胞并引起细胞因子释放，可能暂时抑制细胞色素 P450（CYP）酶的活性，增加某些 CYP 底物药物的血药浓度。因此，在与 CYP 酶底物合用时，应密切监测目标药物的血药浓度和毒性表现，根据情况调整剂量。

3. 特殊人群用药

孕妇在使用塔奎妥单抗前须充分评估风险与获益，建议育龄妇女在治疗期间及停药后三个月内采用有效避孕措施。哺乳期女性在接受治疗期间以及停药后三个月内应避免哺乳。儿童的安全性和有效性尚未建立，不推荐用于儿童。老年人群（尤其是 75 岁以上）需谨慎评估和密切监测，以减少不良反应的风险。

塔奎妥单抗是一种创新的双特异性抗体，具有显著的治疗效果。然而，患者在使用过程中需严格遵守用药指南，密切监测各项指标，以确保安全性和疗效的最大化。