吉妥珠单抗（Mylotarg）是一种用于治疗急性髓系白血病（AML）的靶向药物。该药物由美国辉瑞公司研发，于2000年获得美国FDA批准。吉妥珠单抗主要针对CD33阳性的急性髓系白血病患者，无论是新诊断的还是复发或难治性的患者，均能从中获益。本文将详细介绍吉妥珠单抗的功效和作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

吉妥珠单抗的功效和作用

1. 适应症

吉妥珠单抗适用于以下患者：

• 成人和1个月及以上的儿童患者，新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。
• 成人和2岁及以上的儿童患者，复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。

吉妥珠单抗通过靶向CD33抗原，特异性地结合到白血病细胞表面，进而将毒素传递到癌细胞内部，导致细胞死亡。这种精准的靶向治疗方式不仅提高了治疗效果，还减少了对正常细胞的损害。

2. 主要成分和剂型

吉妥珠单抗的主要成分是吉妥单抗，这是一种抗体-药物偶联物（ADC），由人源化抗CD33单克隆抗体和卡利奇霉素（一种强效细胞毒素）组成。该药物的剂型为冻干粉，每瓶含4.5毫克白色至灰白色的冻干粉。

吉妥珠单抗在给药前需要复溶和进一步稀释，然后通过静脉输注的方式给药。具体的用法用量需严格按照医嘱执行。

3. 药代动力学

当吉妥珠单抗以9毫克/平方米（2次剂量，间隔14天）给药时，接受9毫克/平方米吉妥珠单抗的患者在第一剂后的最大血药浓度为3.0毫克/升，在第二剂后增加至3.6毫克/升。目前尚无分次给药方案的临床药代动力学数据。

吉妥珠单抗的药代动力学特性表明，该药物在体内具有较高的稳定性和生物利用度，能够有效地达到并维持治疗所需的血药浓度。

用药注意事项

1. 肝毒性

吉妥珠单抗可能导致肝毒性，包括危及生命的静脉闭塞性肝病（VOD）。因此，每次给药前应评估ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶。使用吉妥珠单抗治疗后，应经常监测VOD的体征和症状，如ALT、AST、总胆红素升高、肝肿大（可能引起疼痛）、体重迅速增加和腹水。

如果患者出现肝毒性的体征或症状，应通过中断或停用吉妥珠单抗来控制肝毒性。对于出现VOD的患者，应停用吉妥珠单抗并根据标准医疗实践进行治疗。

2. 输液相关反应

输注吉妥珠单抗期间或输注后24小时内可能出现危及生命的输液相关反应，如发热、寒战、低血压、心动过速、缺氧和呼吸衰竭。因此，在输注吉妥珠单抗前应预先用药，并在输液期间经常监测生命体征。

如果患者出现输液反应，特别是呼吸困难、支气管痉挛或低血压，应立即中断输液。在输液期间和输液结束后至少1小时内对患者进行监测，或直至体征和症状完全消失。出现过敏反应体征或症状的患者应停止使用吉妥珠单抗。

3. 其他注意事项

吉妥珠单抗具有骨髓抑制作用，可能导致血小板减少症，进而引起致命或危及生命的出血。因此，在每次注射吉妥珠单抗之前应评估血细胞计数，并在接受吉妥珠单抗治疗后频繁监测血细胞计数，直至血细胞减少症消失。

吉妥珠单抗还可能导致QT间期延长，尤其是在有QTc延长病史或倾向、正在服用已知可延长QT间期的药物的患者，以及有电解质紊乱的患者中。因此，在吉妥珠单抗治疗开始前和给药期间，应根据需要获取心电图（ECG）和电解质。

吉妥珠单抗在孕妇中使用时可能导致胚胎-胎儿损伤。因此，应告知孕妇对胎儿的潜在风险，并建议有生育能力的女性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一剂后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有女性伴侣的男性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一剂后至少3个月内使用有效的避孕措施。

4. 储存条件

吉妥珠单抗应选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

吉妥珠单抗应储存在原纸盒中，远离阳光直射。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。吉妥珠单抗应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

5. 有效期

吉妥珠单抗的有效期为24个月。在使用前应检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。患者在使用吉妥珠单抗时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。