吉妥珠单抗(Mylotarg)介绍

吉妥珠单抗（Mylotarg），也称为吉妥单抗、奥佐米星、麦罗塔，是一种针对CD33阳性急性髓系白血病（AML）的靶向治疗药物。该药物由美国辉瑞制药公司研发，于2000年5月获得美国FDA批准。吉妥珠单抗通过结合CD33抗原，将药物传递到肿瘤细胞内部，从而发挥抗肿瘤作用。

基本信息

吉妥珠单抗是一种单克隆抗体偶联药物，主要成分为吉妥单抗，适用于成人和1个月及以上儿童患者的新诊断CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗，以及成人和2岁及以上儿童患者的复发或难治性CD33阳性急性髓系白血病（AML）的治疗。吉妥珠单抗目前未在中国上市，也未进入中国医保，没有仿制药。其出口香港版本的价格为每支约11,420美元，六支装每支价格约为9,530美元。出口土耳其版本的价格为每盒约4,810美元。

用法用量

吉妥珠单抗的推荐剂量如下：

• 成人患者： 新诊断的CD33阳性急性髓系白血病患者，推荐剂量为3mg/m²。联合治疗方案包括1个诱导周期和2个巩固周期。诱导周期在第1、4和7天与柔红霉素和阿糖胞苷联合使用，巩固周期在第1天使用。
• 儿童患者： 1个月及以上的儿童患者，推荐剂量为体表面积（BSA）大于等于0.6m²的患者使用3mg/m²，体表面积（BSA）小于0.6m²的患者使用0.1mg/kg。诱导1周期在第1天与标准化疗联合使用，第二个诱导周期不使用吉妥珠单抗。在第一次或第三次强化周期不使用吉妥珠单抗，第二次强化周期在给予吉妥珠单抗之前，应考虑风险和潜在的益处。

药代动力学

吉妥珠单抗的药代动力学数据主要来自分次给药方案。当以9mg/m²（两次剂量，间隔14天）给药时，接受9mg/m²吉妥珠单抗的患者在第一剂后的最大血药浓度为3.0mg/L，在第二剂后增加至3.6mg/L。分次给药方案的临床药代动力学数据尚不充分。

用药注意事项

在使用吉妥珠单抗时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

肝毒性

接受吉妥珠单抗治疗的患者可能会出现肝毒性，包括危及生命且有时致命的静脉闭塞性肝病（VOD）。每次给药前应评估ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶。使用吉妥珠单抗治疗后，应经常监测VOD的体征和症状，包括ALT、AST、总胆红素升高、肝肿大（可能引起疼痛）、体重迅速增加和腹水。对于出现肝毒性的患者，应中断或停用吉妥珠单抗治疗。

输液相关反应

输注吉妥珠单抗期间或输注后24小时内可能出现危及生命或致命的输注相关反应。输液相关反应的体征和症状可能包括发热、寒战、低血压、心动过速、缺氧和呼吸衰竭。在输注吉妥珠单抗前应预先用药，输液期间要经常监测生命体征。如果患者出现输液反应，特别是呼吸困难、支气管痉挛或低血压，应立即中断输液。出现过敏反应体征或症状的患者应停止使用吉妥珠单抗。

出血和QT间期延长

吉妥珠单抗具有骨髓抑制作用，可能导致血小板减少症，进而引起致命或危及生命的出血。每次注射前应评估血细胞计数，并在治疗期间频繁监测血细胞计数，直至血细胞减少症消失。对于有QTc延长病史或倾向、正在服用已知可延长QT间期的药物的患者，以及有电解质紊乱的患者，应在吉妥珠单抗治疗开始前和给药期间根据需要获取心电图（ECG）和电解质。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期妇女、有生殖潜力的女性和男性以及儿童患者，使用吉妥珠单抗时需特别注意。孕妇使用吉妥珠单抗可能会对胎儿造成伤害，建议在医生指导下用药。哺乳期妇女在使用吉妥珠单抗治疗期间以及在最后一次给药后至少1个月内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内应使用有效的避孕措施。有女性伴侣的男性在使用吉妥珠单抗治疗期间以及最后一次给药后至少3个月内应使用有效的避孕措施。1个月及以上的儿童患者使用吉妥珠单抗的安全性和有效性已得到证实，但对于出生不到1个月的患儿，其安全性和有效性尚未确定。