




阿帕鲁胺(Apalutamide),是一种用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症(mCSPC)和非转移性去势抵抗型癌症(nmCRPC)的药物。作为一种新型的雄激素受体抑制剂,阿帕鲁胺在临床上取得了显著的疗效,但其副作用和注意事项也需引起重视。
在临床试验中,阿帕鲁胺最常见的不良反应(≥10%)包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻等。这些不良反应通常在治疗初期出现,随着治疗的继续可能会逐渐减轻。然而,如果这些症状严重或持续不缓解,应及时联系医生进行评估和处理。
阿帕鲁胺的一些严重不良反应包括脑血管和缺血性心血管事件、骨折、癫痫发作和严重皮肤不良反应。其中,脑血管和缺血性心血管事件可能导致严重后果,甚至死亡。因此,医生在治疗过程中应密切监测患者的心血管状况,并及时调整治疗方案。对于出现 3级或 4级脑血管和缺血性心血管事件的患者,应考虑永久停用阿帕鲁胺。
骨折是另一个需要注意的副作用。接受阿帕鲁胺治疗的患者骨折风险增加,特别是在老年人中。因此,医生应评估患者的骨折风险,并根据治疗指南进行管理和监测。必要时,可以考虑使用骨靶向药物来降低骨折风险。
阿帕鲁胺还可能导致跌倒、癫痫发作和严重皮肤不良反应。跌倒的发生频率在老年人中增加,但与意识丧失或癫痫发作无关。如果患者在治疗过程中出现跌倒,应立即通知医生。对于出现癫痫发作的患者,应永久停用阿帕鲁胺,并考虑使用抗癫痫药物。
严重皮肤不良反应(SCARs)如 Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)和伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)也可能发生。如果患者出现发热前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病等症状,应立即停药并咨询皮肤科医生。
阿帕鲁胺的推荐剂量为 240mg,每日口服一次。患者应整片吞服,不要压碎或拆分药片。如果出现 3级或以上不良反应,或其他无法忍受的不良反应,应暂停使用阿帕鲁胺。对于 3级或 4级脑血管和缺血性心血管事件,或其他 4级皮肤反应,应永久停用阿帕鲁胺。当症状改善到小于或等于 1级或原始级别时,可考虑以相同剂量或减少剂量(180mg 或 120mg)恢复阿帕鲁胺。
在使用阿帕鲁胺时,应注意与其他药物的相互作用。例如,阿帕鲁胺可能影响某些药物的代谢,从而改变其疗效或增加不良反应的风险。因此,患者在开始阿帕鲁胺治疗前,应告知医生自己正在使用的所有药物,以便医生评估潜在的相互作用并调整治疗方案。
阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,根据动物研究结果及其作用机制,孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。因此,建议有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的 3个月内使用有效的避孕方法。此外,哺乳期女性应避免使用阿帕鲁胺,因为尚不清楚该药物是否会在母乳中分泌。
老年人使用阿帕鲁胺时应特别谨慎,因为他们的跌倒率较高。医生应评估老年患者的跌倒风险,并采取相应的预防措施。对于儿童患者,阿帕鲁胺的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。
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