塔奎妥单抗（Talquetamab），又称为 Talvey，是由强生公司旗下杨森制药与 Genmab 合作开发的一种双特异性人源化单克隆抗体。该药物于 2023 年 8 月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗成人既往已接受过至少 4 种治疗（包括免疫调节剂、CD38 单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂抗）的复发性或难治性多发性骨髓瘤。2025 年 2 月 11 日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了塔奎妥单抗注射液上市。

适应症、作用与功效

适应症

塔奎妥单抗适用于治疗既往至少接受过四种疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂及抗 CD38 单抗）的复发或难治性多发性骨髓瘤成年患者。该药物通过靶向 GPRC5D 和 CD3 双重靶点，激活 T 细胞并引导其攻击多发性骨髓瘤细胞，从而发挥抗肿瘤作用。

作用与功效

塔奎妥单抗是一种双特异性抗体，能够同时结合 GPRC5D 和 CD3 分子。GPRC5D 是一种在多发性骨髓瘤细胞表面高度表达的受体，而 CD3 则是 T 细胞表面的重要标记物。通过这种双重靶向机制，塔奎妥单抗能够激活 T 细胞，使其识别并杀死多发性骨髓瘤细胞，从而实现治疗效果。临床研究表明，塔奎妥单抗在复发或难治性多发性骨髓瘤患者中表现出显著的疗效。

用法用量

塔奎妥单抗应以皮下注射方式给药，且仅由具备相应医疗条件及支持措施的专业人员操作。为降低细胞因子释放综合征（CRS）及神经毒性的风险，初始治疗均采用递增（step-up）剂量方案，并须在给药后住院观察 48 小时。具体用法用量如下：

• 3mg/1.5mL（浓度 2mg/mL）的注射液，适用于初始剂量递增阶段。
• 40mg/mL 的注射液，适用于维持治疗阶段。

患者在治疗过程中需要定期监测肝功能指标，以评估药物的安全性和疗效。

用药注意事项

细胞因子释放综合征（CRS）

塔奎妥单抗可能引发严重的细胞因子释放综合征（CRS），表现为发热、低血压、低氧血症等症状。为降低 CRS 的发生率和严重程度，初始治疗应采用递增剂量方案，并在给药后住院观察 48 小时。如果出现 CRS 症状，应立即停止给药并进行支持治疗。必要时，可根据严重程度暂停或永久停药。

神经毒性

塔奎妥单抗还可能导致神经毒性，包括神经毒性及免疫效应细胞相关神经毒性综合征（ICANS）。常见的神经毒性症状包括意识障碍、定向力障碍、嗜睡等。患者在治疗期间应密切监测神经系统症状，一旦发现异常应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇，塔奎妥单抗可能对胎儿造成伤害，因此在孕期使用前须充分评估风险与获益，建议育龄妇女在治疗期间及停药后三个月内采用有效避孕措施。对于哺乳期女性，目前尚无塔奎妥单抗在母乳中分布的数据，但考虑到药物可能引起严重不良反应，建议哺乳期女性在接受治疗期间以及停药后三个月内避免哺乳。对于 65 岁及以上的老年患者，虽然总体安全性和有效性与年轻患者无显著差异，但 75 岁及以上的患者出现不良反应的风险较高，需谨慎评估和密切监测。

药物相互作用

塔奎妥单抗在体内激活 T 细胞并引起细胞因子释放，该过程可能暂时抑制细胞色素 P450（CYP）酶的活性，增加某些 CYP 底物药物的血药浓度。在与 CYP 酶底物合用时，应密切监测目标药物的血药浓度和毒性表现，根据情况调整剂量。

贮存方法

未开封的塔奎妥单抗注射液应储存在 2°C 至 8°C 的冷藏条件下。使用前应将药物放置于室温（15°C 至 30°C）下至少 15 分钟，使其达到均一温度，但不得采用其他加温方法。已配制的注射用溶液应立即使用，如确因特殊原因延迟给药，配制液可在冷藏条件下保存不超过 24 小时，或在室温下保存不超过 24 小时，超过保存时限者应予以丢弃。