凡德他尼（Vandetanib），也称为 Caprelsa、Zactima 或 ZD6474，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。以下是关于凡德他尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项的详细介绍。

适应症与用法用量

适应症

凡德他尼适用于无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样疾病患者的症状性或进行性甲状腺疾病的治疗。这种药物通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（EGFR）和 RET 酪氨酸激酶来发挥其抗肿瘤作用。

用法用量

凡德他尼的推荐剂量为 300mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。凡德他尼饭前饭后服用均可。在下次给药后的 12 小时内，不要漏服药物。不要压碎凡德他尼片。片剂可溶于 2 盎司的水中搅拌约 10 分钟（不会完全溶解）。不要使用其他液体进行分散。分散后立即吞咽。将剩余的残渣与另外 4 盎司的水混合，吞下。分散剂也可通过鼻胃管或胃造口管给予。

剂量调整

每日 300mg 的剂量可以减少到 200mg（两片 100mg 片），然后减少到 100mg。因以下情况中断凡德他尼：

• 校正的 QT 间期，Fridericia（QTcF）大于 500ms：当 QTcF 恢复到小于 450ms 时，以减少剂量恢复。
• CTCAE 3 级或以上毒性：当毒性消退或改善至级时，减少剂量恢复。
• 复发性毒性，如果需要继续治疗，在缓解或改善 CTCAE 1 级严重程度后，将凡德他尼剂量减少至 100mg。

不良反应与注意事项

不良反应

凡德他尼的常见不良反应包括：

• 腹泻
• 皮疹
• 痤疮样皮炎
• 高血压
• 疲劳
• 食欲减退
• 恶心
• 呕吐
• 便秘
• 手足综合征

• QT 间期延长
• 心脏毒性
• 出血
• 肺炎
• 甲状腺功能减退
• 高血糖
• 肝功能异常

用药注意事项

在使用凡德他尼时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

• 避免与可能延长 QT 间期的药物同时使用。
• 凡德他尼在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇使用凡德他尼的人体数据来告知药物相关风险。
• 目前还没有关于凡德他尼或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养的儿童或母乳产量的影响的数据。由于凡德他尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后 4 个月内不要母乳喂养。
• 建议有生育潜力的女性在服用凡德他尼期间及末次服药后 4 个月内采取有效避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性在凡德他尼治疗期间和最后一次给药后 4 个月内使用有效的避孕措施。
• 凡德他尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

特殊人群用药

MTC 对凡德他尼的研究没有包括足够数量的 65 岁及以上的患者，以确定他们与年轻患者相比是否有不同的反应。凡德他尼暴露量在肾功能受损患者中增加。中度（肌酐清除率≥30~<50mL/min）肾功能损害患者将起始剂量降至 200mg。凡德他尼不推荐用于严重肾功能损害（清除率低于 30ml/min）的患者。未对需要透析的终末期肾病患者进行研究。在轻度（Child-Pugh A 级）、中度（Child-Pugh B 级）和重度（Child-Pugh C 级）肝功能损害和正常受试者中，单次给药 800mg 凡德他尼后，评估其药代动力学。轻度、中度和重度肝功能损害受试者的平均 AUC 和清除率与肝功能正常者相当。肝损害患者（血清胆红素大于正常上限的 1.5 倍）的数据有限。凡德他尼不推荐用于中度和重度肝功能损害患者，因为安全性和有效性尚未确定。